1596348-32-1

• 常用中文名：KDM5-C70
• 常用英文名：KDM5-C70
• CAS号：1596348-32-1
• 分子式：C₁₇H₂₈N₄O₃
• 分子量：336.429
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白去甲基化酶
• 发布时间：2018-06-21 17:53:30
• 更新时间：2024-01-10 16:40:42
• KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的,细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。

名称

• 英文名: 4288BE400F
• 英文别名: 4288BE400F; 4-Pyridinecarboxylic acid, 2-[[[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]ethylamino]-2-oxoethyl]amino]methyl]-, ethyl ester; Ethyl 2-{[(2-{[2-(dimethylamino)ethyl](ethyl)amino}-2-oxoethyl)amino]methyl}isonicotinate

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 466.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₂₈N₄O₃
• 分子量: 336.429
• 闪点: 236.0±28.7 °C
• 精确质量: 336.216156
• LogP: 0.75
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.525
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的,细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶
• 靶点:

  KDM5 histone demethylase[1][2]

• 体外研究: KDM5-C70(10-9-10-5 M；7天；MM.1S骨髓瘤细胞)治疗在高浓度治疗7天后显示抗增殖作用(估计在约20μM时KDM5-C70的活性/增殖降低50%。[1]。KDM5-C70(50μM；7天；MM.1S骨髓瘤细胞)治疗降低视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化水平,同时保持磷酸化Rb(pRb)总水平不变,表明细胞周期进程受损[1]。染色质免疫沉淀和下一代测序显示,在50μM抑制剂浓度下,KDM5-C70转录起始位点周围的H3K4me3水平增加,而GSK467A的水平变化不大[1]。细胞活力测定[1]细胞系：M M.1S骨髓瘤细胞浓度：10-9-10-5m孵育时间：7d结果：高浓度处理7d后显示抗增殖作用。Western Blot分析[1]细胞株：M M.1S骨髓瘤细胞浓度：50μM孵育时间：7d结果：视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化水平降低。
• 参考文献:

  [1]. Johansson C, et al. Structural analysis of human KDM5B guides histone demethylase inhibitor development. Nat Chem Biol. 2016 Jul;12(7):539-45.

  [2]. Blair LP, et al. KDM5 lysine demethylases are involved in maintenance of 3'UTR length. Sci Adv. 2016 Nov 18;2(11):e1501662.