179986-95-9

• 常用中文名：(Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) trifluoroacetate salt
• 常用英文名：(Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) trifluoroacetate salt
• CAS号：179986-95-9
• 分子式：C₁₉₅H₂₉₆N₅₄O₅₆
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 神经肽Y受体
• 发布时间：2018-06-19 13:15:54
• 更新时间：2024-01-06 14:04:50
• (Leu31,Pro34)-肽YY(人)是肽YY的衍生物(HY-P1514),是一种有效且选择性的Y1激动剂,KD为1.0nM[1]。

名称

• 英文名: (4S)-5-[[(1S)-2-[[(1S)-2-[[(1S)-2-[(2S)-2-[[(1S)-1-[[(1S)-1-[[(1S)-1-[[(1S)-3-amino-1-[[(1S)-1-[[(1S)-2-[[(1S)-2-[[(1S)-2-[[(1S)-2-[[(1S)-1-[[(1S)-1-[[(1S)-2-[[(1S)-2-[[(1S)-1-[[(1S)-3-amino-1-[[(1S)-1-[[(1S)-1-[[(1S,2R)-1-[[(1S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-[[(1S)-2-amino-1-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-2-oxo-ethyl]carbamoyl]-4-guanidino-butyl]carbamoyl]pyrrolidine-1-carbonyl]-4-guanidino-butyl]carbamoyl]-2-hydroxy-propyl]carbamoyl]-3-methyl-butyl]carbamoyl]-3-methyl-butyl]carbamoyl]-3-oxo-propyl]carbamoyl]-3-methyl-butyl]amino]-1-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-2-oxo-ethyl]amino]-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-2-oxo-ethyl]carbamoyl]-4-guanidino-butyl]carbamoyl]-3-methyl-butyl]amino]-1-(hydroxymethyl)-2-oxo-ethyl]amino]-1-methyl-2-oxo-ethyl]amino]-1-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-2-oxo-ethyl]amino]-1-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-2-oxo-ethyl]carbamoyl]-4-guanidino-butyl]carbamoyl]-3-oxo-propyl]carbamoyl]-3-methyl-butyl]carbamoyl]-3-carboxy-propyl]carbamoyl]-3-carboxy-propyl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-1-(hydroxymethyl)-2-oxo-ethyl]amino]-1-methyl-2-oxo-ethyl]amino]-1-(carboxymethyl)-2-oxo-ethyl]amino]-4-[[2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-6-amino-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methyl-pentanoyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-carboxy-butanoyl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]-5-oxo-pentanoic acid

物化性质

• 分子式: C₁₉₅H₂₉₆N₅₄O₅₆

生物活性

• 描述: (Leu31,Pro34)-肽YY(人)是肽YY的衍生物(HY-P1514),是一种有效且选择性的Y1激动剂,KD为1.0nM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经肽Y受体
• 靶点:

  NPY Y1 receptor:1.0 nM (Kd)

  NPY Y2 receptor:670 nM (Kd)

• 体外研究: (Leu31,Pro34)-肽YY在大鼠额顶叶皮质膜制剂 (Y1)富集组织) 和兔大隐静脉 (Y1)体外生物测定) 中表现出高亲和力 (nM)但在 年2富集制剂 (大鼠海马) 中仅表现出低亲和力[1]。
• 体内研究: (Leu31,Pro34)-肽YY(0.1-1nmol/天；ICV；14天)对大鼠有抗焦虑和抗抑郁作用[2]。 动物模型：体重150-170 g的雄性Sprague-Dawley大鼠,OBX/Sham模型[2]剂量：0.1、0.3和1 nmol/天给药：ICV,持续14天结果：OBX动物的过度运动和静止时间显著减少。扭转了OBX动物的社会接触不足。减少假动物的梳理行为。
• 参考文献:

  [1]. Dumont Y, et al. Peptide YY derivatives as selective neuropeptide Y/peptide YY Y1 and Y2 agonists devoided of activity for the Y3 receptor sub-type. Brain Res Mol Brain Res. 1994 Oct;26(1-2):320-4.

  [2]. Morales-Medina JC, et al. Role of neuropeptide Y Y₁ and Y₂ receptors on behavioral despair in a rat model of depression with co-morbid anxiety. Neuropharmacology. 2012 Jan;62(1):200-8.