328548-11-4

• 常用中文名：OBP-801
• 常用英文名：OBP-801
• CAS号：328548-11-4
• 分子式：C₂₀H₃₁N₃O₆S₂
• 分子量：473.607
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HDAC
• 发布时间：2018-07-08 17:03:53
• 更新时间：2024-01-03 17:50:57
• Spiruchostin A是一种有效的HDAC抑制剂,IC50值为2nM。螺旋藻素A可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性,可用于白血病研究[1][2]。

名称

• 英文名: 30Q3VS5HZ4
• 英文别名: (1S,5S,6R,9S,15E,20R)-5-Hydroxy-6-isopropyl-20-methyl-2-oxa-11,12-dithia-7,19,22-triazabicyclo[7.7.6]docos-15-ene-3,8,18,21-tetrone; 2-Oxa-11,12-dithia-7,19,22-triazabicyclo[7.7.6]docos-15-ene-3,8,18,21-tetrone, 5-hydroxy-20-methyl-6-(1-methylethyl)-, (1S,5S,6R,9S,15E,20R)-; 30Q3VS5HZ4; OBP-801

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 865.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₃₁N₃O₆S₂
• 分子量: 473.607
• 闪点: 477.3±34.3 °C
• 精确质量: 473.165436
• LogP: -0.62
• 蒸汽压: 0.0±0.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.516

生物活性

• 描述: Spiruchostin A是一种有效的HDAC抑制剂,IC50值为2nM。螺旋藻素A可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性,可用于白血病研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 体外研究: Spiruchostin A(3-100 nM,12或24小时)可以剂量依赖性方式诱导U937细胞凋亡,并以时间和剂量依赖性的方式诱导人骨髓单核细胞淋巴瘤细胞凋亡[1]。螺旋藻素A(30 nM,0-24小时)以时间依赖的方式增加乙酰化组蛋白H3和H4水平[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系：U937细胞,人骨髓单核细胞淋巴瘤细胞浓度：3-100 nM培养时间：12或24小时结果：细胞内活性氧(ROS)形成显著增加。在30nM时诱导胱天蛋白酶激活并增加胱天蛋白酶-3的裂解形式。在30nM时诱导细胞色素c从线粒体释放到胞浆。细胞周期分析[1]细胞系：U937细胞浓度：30 nM培养时间：24小时结果：亚G1细胞的百分比从2.3%增加到27%。
• 体内研究: Spiruchostin A(YM753)(静脉注射,3 mg/kg,一次)在WiDr异种移植模型中通过乙酰化组蛋白和p21WAF1/Cip1蛋白的积累显著抑制肿瘤生长[2]。动物模型：WiDr异种移植荷瘤裸鼠模型[2]剂量：3 mg/kg给药：单次静脉给药结果：给药72小时后组蛋白H3和H4乙酰化程度增加。显示YM753是一种在肿瘤细胞中还原为RedYM的前药。YM753的血浆浓度在3分钟时为558nM,在15分钟时为15nM,此外,RedYM的血浆水平在3分钟为65nM,15分钟为1.3nM。