364590-63-6

• 常用中文名：Smoothened Agonist, HCl
• 常用英文名：Smoothened Agonist, HCl
• CAS号：364590-63-6
• 分子式：C₂₈H₂₈ClN₃OS
• 分子量：490.06
• 相关类别： 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 SMO
• 发布时间：2017-05-22 02:29:59
• 更新时间：2024-01-19 15:45:59
• (Rac)-SAG 是 SAG (HY-12848) 的异构体。SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo 的抑制作用。

名称

• 英文名: 3-chloro-N-[4-(methylamino)cyclohexyl]-N-[(3-pyridin-4-ylphenyl)methyl]-1-benzothiophene-2-carboxamide,hydrate,dihydrochloride
• 英文别名: Smoothened Agonist,HCl

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₈ClN₃OS
• 分子量: 490.06
• 精确质量: 579.12800
• PSA: 82.70000
• LogP: 8.72030

生物活性

• 描述: (Rac)-SAG 是 SAG (HY-12848) 的异构体。SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo 的抑制作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> SMO
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  EC50: 3 nM (Smo)[1]

• 参考文献:

  [1]. Guerrini G, et, al. Inhibition of smoothened in breast cancer cells reduces CAXII expression and cell migration. J Cell Physiol. 2018 Dec; 233(12): 9799-9811.

  [2]. Chen JK, et al. Small molecule modulation of Smoothened activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 29;99(22):14071-6.

  [3]. Stanton BZ, et al. A small molecule that binds Hedgehog and blocks its signaling in human cells. Nat Chem Biol. 2009 Mar;5(3):154-6.

  [4]. Lee S, et al. Combining Smoothened Agonist (SAG) and NEL-like protein-1 (NELL-1) Enhances Bone Healing. Plast Reconstr Surg. 2017 Feb 13

  [5]. Fish EW, et al. Preaxial polydactyly following early gestational exposure to the smoothened agonist, SAG, in C57BL/6J mice. Birth Defects Res A Clin Mol Teratol. 2016 Nov 1