170157-13-8

• 常用中文名：Acyline
• 常用英文名：Acyline
• CAS号：170157-13-8
• 分子式：C₈₀H₁₀₂ClN₁₅O₁₄
• 分子量：1533.211
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GNRH受体
• 发布时间：2018-07-08 21:09:23
• 更新时间：2024-01-02 12:20:00
• Acyline是一种GnRH肽类似物,是一种抑制促性腺激素和睾酮(T)水平的GnRH拮抗剂[1]。

名称

• 英文名: S3439D3B35
• 英文别名: D-Alaninamide, N-acetyl-3-(2-naphthalenyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridinyl)-D-alanyl-L-seryl-4-(acetylamino)-L-phenylalanyl-4-(acetylamino)-D-phenylalanyl-L-leucyl-N6-(1-methylethyl) -L-lysyl-L-prolyl-; N-Acetyl-3-(2-naphthyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridinyl)-D-alanyl-L-seryl-4-acetamido-L-phenylalanyl-4-acetamido-D-phenylalanyl-L-leucyl-N6-isopropyl-L-lysyl-L-prolyl-D-alaninamide; S3439D3B35

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 1774.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₈₀H₁₀₂ClN₁₅O₁₄
• 分子量: 1533.211
• 闪点: 1026.7±34.3 °C
• 精确质量: 1531.741943
• LogP: 5.71
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.611

生物活性

• 描述: Acyline是一种GnRH肽类似物,是一种抑制促性腺激素和睾酮(T)水平的GnRH拮抗剂[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GNRH受体
  研究领域 >> 内分泌
• 体内研究: 阿昔洛韦(50μg,皮下注射,每天两次,5天)可导致阴道发情中断,并降低女性接吻时的子宫重量1−/−和Gpr54−/−小鼠,以及雌性Kis1 LH浓度的降低−/− 小鼠[1]。阿昔洛韦(50μg,皮下注射一次)可使男性Kis1中FSH浓度从阿昔洛韦前的1.51 ng/mL降至阿昔洛韦后的1.27 ng/mL−/− 小鼠和雄性Gpr54中从服用前的2.87ng/mL到服用后的1.95ng/mL−/−小鼠[1]。动物模型：雌性接吻1−/−和Gpr54−/−小鼠[1]剂量：50μg(PBS中1 mg/mL)给药：皮下注射；每天两次；5天结果：12次接吻1−/−13只小鼠接受了阿昔洛韦,而17只小鼠中只有2只接受了赋形剂剩余发情。此外,第7页,共8页Gpr54−/−与7只接受赋形剂的小鼠中的1只相比,小鼠接受了阿昔洛韦左发情。Kis1的子宫重量减轻−/−和Gpr54−/− 治疗组小鼠与载体组相比,Kis1的血清LH浓度降低−/− 老鼠。