1026582-88-6

• 常用中文名：RO-3
• 常用英文名：RO-3
• CAS号：1026582-88-6
• 分子式：C₁₆H₂₂N₄O₂
• 分子量：302.371
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 P2X受体
• 发布时间：2018-07-07 08:35:35
• 更新时间：2024-01-13 16:00:17
• RO-3是一种有效的中枢神经系统渗透剂,对人同多聚体P2X3和异多聚体P2X2/3受体具有口服活性P2X3和P2X2/3拮抗剂,PIC50分别为5.9和7.0。RO-3对P2X3和P2X2/3的选择性高于所有其他功能性同型多聚体P2X受体(IC50>10) P2X1,2,4,5,7处的μM[1]。

名称

• 英文名: RO3
• 英文别名: RO3; 5-(2-Isopropyl-4,5-dimethoxybenzyl)pyrimidine-2,4-diamine; 5-(2-Isopropyl-4,5-dimethoxybenzyl)-2,4-pyrimidinediamine; 2,4-Pyrimidinediamine, 5-[[4,5-dimethoxy-2-(1-methylethyl)phenyl]methyl]-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 516.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₂₂N₄O₂
• 分子量: 302.371
• 闪点: 266.1±32.9 °C
• 精确质量: 302.174286
• LogP: 2.43
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.596
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: RO-3是一种有效的中枢神经系统渗透剂,对人同多聚体P2X3和异多聚体P2X2/3受体具有口服活性P2X3和P2X2/3拮抗剂,PIC50分别为5.9和7.0。RO-3对P2X3和P2X2/3的选择性高于所有其他功能性同型多聚体P2X受体(IC50>10) P2X1,2,4,5,7处的μM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  pIC50: 5.9 (human homomultimeric P2X3 receptor); 7.0 (human heteromultimeric P2X2/3 receptor)[1]

• 体内研究: 在豚鼠输尿管传入神经制剂和小鼠膀胱盆神经制剂中,RO-3剂量依赖性地降低扩张或α,β-meATP引起的传入神经活动[1]。RO-3在几种啮齿类动物疼痛模型中具有活性,并且在膀胱计量学模型中具有活性,这些模型经过优化以测量与排尿反射的感觉调节相关的各种参数[1]。RO-3在大鼠、人肝细胞和肝微粒体中具有中高代谢稳定性,具有高渗透性、口服生物利用度(14%),并具有合理的体内血浆半衰期(t1/2=0.41) h) 在大鼠中[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ford AP, et al. Purinoceptors as therapeutic targets for lower urinary tract dysfunction. Br J Pharmacol. 2006;147 Suppl 2(Suppl 2):S132-S143.