315702-40-0

• 常用中文名：Ceefourin 1
• 常用英文名：Ceefourin 1
• CAS号：315702-40-0
• 分子式：C₁₁H₁₀N₄S₃
• 分子量：294.419
• 相关类别： 信号通路 其他 其他
• 发布时间：2018-07-09 23:17:57
• 更新时间：2025-08-25 21:12:57
• Ceefourin 1 是一种有效且高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4) 抑制剂。Ceefourin 1 抑制多种 MRP4 底物的转运,但对其他 ABC 转运蛋白没有选择性。Ceefourin 1 是一种苯并噻唑,主要用作高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。

名称

• 中文名: Ceefourin™1
• 英文名: 5-(Benzothiazol-2-ylsulfanylmethyl)-4-methyl-4H-[1,2,4]triazole-3-thiol
• 英文别名: MFCD03984494; 3H-1,2,4-Triazole-3-thione, 5-[(2-benzothiazolylthio)methyl]-2,4-dihydro-4-methyl-; 5-(Benzothiazol-2-ylsulfanylmethyl)-4-methyl-4H-[1,2,4]triazole-3-thiol; 5-[(1,3-Benzothiazol-2-ylsulfanyl)methyl]-4-methyl-2,4-dihydro-3H-1,2,4-triazole-3-thione

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 422.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₁H₁₀N₄S₃
• 分子量: 294.419
• 闪点: 209.1±31.5 °C
• 精确质量: 294.006744
• LogP: 1.85
• 蒸汽压: 0.0±1.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.827

生物活性

• 描述: Ceefourin 1 是一种有效且高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4) 抑制剂。Ceefourin 1 抑制多种 MRP4 底物的转运,但对其他 ABC 转运蛋白没有选择性。Ceefourin 1 是一种苯并噻唑,主要用作高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  MRP4[1]

• 体外研究: ceefourin1对MRP4的选择性高于其他ABC转运蛋白,包括P-糖蛋白(P-gp)、ABCG2(乳腺癌耐药蛋白；BCRP)和MRP1(ABCC1)。Ceefourin 1具有有限的靶外效应和高稳定性[1]。Ceefourin 1(100nm-100μM)对两个正常人(HSF,MRC5),七个神经母细胞瘤(BE(2)-C,IMR-32,LAN-1,IMR-32,SK-N-SH,NBL-WN,SHEP)和四个其他人类癌细胞系(HEPG2,LNCap,SJ-G2,MCF7)具有低细胞毒性(IC50>50)[1]。在hek2.5μuricen细胞中。Ceefourin 1阻断D-荧光素外排,IC50为1.5μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Leanna Cheung, et al. High-throughput screening identifies Ceefourin 1 and Ceefourin 2 as highly selective inhibitors of multidrug resistance protein 4 (MRP4). Biochem Pharmacol. 2014 Sep 1;91(1):97-108.

  [2]. Tony Huynh, et al. CCI52 sensitizes tumors to 6-mercaptopurine and inhibits MYCN-amplified tumor growth. Biochem Pharmacol. 2020 Feb;172:113770.