919783-22-5

• 常用中文名：AZD1656
• 常用英文名：AZD-1656
• CAS号：919783-22-5
• 分子式：C₂₄H₂₆N₆O₅
• 分子量：478.500
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 葡萄糖激酶
• 发布时间：2018-06-03 08:02:47
• 更新时间：2024-01-01 19:58:38
• AZD1656 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂,EC50为 60 nM,可用于 2 型糖尿病的研究。

名称

• 中文名: AZD1656
• 英文名: AZD1656
• 英文别名: 660M185X4D; 3-{[5-(1-Azetidinylcarbonyl)-2-pyrazinyl]oxy}-5-{[(2S)-1-methoxy-2-propanyl]oxy}-N-(5-methyl-2-pyrazinyl)benzamide; AZD1656; Benzamide, 3-[[5-(1-azetidinylcarbonyl)-2-pyrazinyl]oxy]-5-[(1S)-2-methoxy-1-methylethoxy]-N-(5-methyl-2-pyrazinyl)-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 635.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₆N₆O₅
• 分子量: 478.500
• 闪点: 337.8±31.5 °C
• 精确质量: 478.196472
• LogP: -0.21
• 外观性状: 结晶性粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.631
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: AZD1656 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂,EC50为 60 nM,可用于 2 型糖尿病的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 葡萄糖激酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  EC50: 60 nM (Glucokinase)[2]

• 体内研究: AZD1656(0-9 mg/kg；口服灌胃；每天；持续8周；C57BL/6小鼠)治疗显示血糖和血糖偏移降低,胰岛素升高。AZD1656提高了各种ChREBP靶基因的肝脏mRNA水平,包括碳水化合物反应元件结合蛋白β亚型(ChREBP-β)、G6pc、Pklr、Acly、Acac和Gpd2。动物模型：C57BL/6小鼠[1]剂量：0 mg/kg、2 mg/kg、4.5 mg/kg、9 mg/kg给药：经口灌胃,每日一次,共8周。结果：口服糖耐量试验前2小时给药,降低血糖和血糖偏移,提高胰岛素。
• 参考文献:

  [1]. Brian E Ford, et al. Chronic glucokinase activator treatment activates liver Carbohydrate response element binding protein and improves hepatocyte ATP homeostasis during substrate challenge. Diabetes Obes Metab. 2020 Jun 10.

  [2]. Medicinal Chemistry, et al. Design and Development of the Glucokinase Activator AZD1656. Complete Accounts of Integrated Drug Discovery and Development: Recent Examples from the Pharmaceutical Industry Volume 1, 185-220.

  [3]. Terri Mitchard, et al. The novel use of a heterozygous knockout mouse for embryofetal development assessment of a glucokinase activator. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 2014 Apr;101(2):152-61.