1173154-32-9

• 常用中文名：ALB-127158(a)中
• 常用英文名：ALB-127158(a)
• CAS号：1173154-32-9
• 分子式：C₂₃H₂₁FN₄O₂
• 分子量：404.44
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 MCHR1(GPR24)
• 发布时间：2018-06-19 06:51:10
• 更新时间：2024-01-11 18:57:16
• ALB-127158(a) 是一种有效的选择性黑色素浓缩激素 1 (MCH₁) 受体拮抗剂。

名称

• 中文名: ALB-127158(a)中
• 英文名: ALB-127158
• 英文别名: ALB-127158(a)

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₁FN₄O₂
• 分子量: 404.44
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: ALB-127158(a) 是一种有效的选择性黑色素浓缩激素 1 (MCH1) 受体拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> MCHR1(GPR24)
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  MCH1 receptor[1]

• 体外研究: ALB-127158(a)对MCH1受体(7nM)具有高亲和力,对一系列其他G蛋白偶联受体(GPCR),离子通道和转运蛋白(包括MCH2受体)具有良好的选择性。体外功能测定证实ALB-127158(a)是一种有效的选择性MCH1受体拮抗剂[1]。
• 体内研究: 在小鼠饮食诱导的肥胖(DIO)模型中,ALB-127158(a)在5-15mg/kg bid范围内产生显着的体重和食物摄入的持续减少。体重减轻主要是由于脂肪含量的降低。在高脂肪饮食(HFD)大鼠中,ALB-127158(a)在低至1.25mg/kg po的剂量下产生显着的体重减轻和食物减少。剂量> 1.25mg/kg po产生> 6％的体重减轻,在10mg/kg时观察到大鼠中最大体重减轻约10％。单次和多次口服ALB-127158(a)后,ALB-127158(a)被迅速吸收(瘦肉和超重/肥胖受试者在给药后1至3小时内达到中位数tmax),服用剂量减少的趋势表明在较低剂量下ALB-127158(a)的吸收速率较慢。单剂量后,ALB-127158(a)的平均半衰期(t1/2)为18-21小时。在超重/肥胖受试者中多次给药后,获得约26小时的平均t1/2估计值略长;稳态血浆ALB-127158(a)在给药后6至8天内达到[1]。
• 参考文献:

  [1]. Moore NA, et al. From preclinical to clinical development: the example of a novel treatment for obesity. Neurobiol Dis. 2014 Jan;61:47-54.