2093393-05-4

• 常用中文名：TC13172
• 常用英文名：TC13172
• CAS号：2093393-05-4
• 分子式：C₁₇H₁₆N₄O₅S
• 分子量：388.4
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 混合谱系激酶
• 发布时间：2018-06-21 21:42:57
• 更新时间：2024-01-11 16:27:45
• TC13172 是 MLKL 的抑制剂，作用于 HT-29 细胞，其 EC₅₀ 值为 2±0.6 nM。

名称

• 中文名: TC13172
• 英文名: TC13172

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₆N₄O₅S
• 分子量: 388.4
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: TC13172 是 MLKL 的抑制剂,作用于 HT-29 细胞,其 EC50 值为 2 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 混合谱系激酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  EC50: 2±0.6 nM (MLKL, in HT-29 cells)[1].

• 体外研究: 在HT-29细胞系中评估TC13172的抗坏死凋亡效力,EC50值为2±0.6nM。 TC13172对细胞坏死性细胞凋亡具有2nM的抑制效力。 TC13172通过直接结合Cys-86来抑制MLKL。 TC13172不破坏MLKL的磷酸化,但确实降低了膜相中MLKL的水平,证明这些MLKL抑制剂阻断MLKL向细胞膜的转运,从而保护细胞免于坏死性凋亡[1]。
• 细胞实验: 将人结肠直肠腺癌（HT）-29细胞与化合物12（1mM）或DMSO一起温育2小时。对于结合竞争实验样品，将细胞与5mM NSA或100nM TC13172预孵育2小时，然后加入1mM化合物12并再孵育2小时。用细胞裂解物进行点击反应（生物素-C2H4-N3 10mM，TBTA 10mM，CuSO4 50mM，抗坏血酸钠50mM）2小时。使用针对flag和GAPDH的抗体通过蛋白质印迹富集和分析生物素修饰的蛋白质[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bo Yan, et al. Discovery of a new class of highly potent necroptosis inhibitors targeting the mixed lineage kinase domain-like protein.ChemCommun (Camb). 2017 Mar 28;53(26):3637-3640.