1609389-52-7

• 常用中文名：ACY-957
• 常用英文名：ACY-957
• CAS号：1609389-52-7
• 分子式：C₂₄H₂₃N₅OS
• 分子量：429.537
• 相关类别： 研究领域 其他
• 发布时间：2018-08-15 04:16:09
• 更新时间：2024-02-25 16:43:46
• ACY-957 是一种选择性的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,对 HDAC1/2/3 的 IC50 值分别为 7 nM,18 nM 和 1300 nM,对 HDAC4/5/6/7/8/9 无作用。

名称

• 中文名: ACY-957
• 英文名: ACY-957
• 英文别名: 6-Quinolinecarboxamide, N-[2-amino-5-(2-thienyl)phenyl]-2-(1-piperazinyl)-; N-[2-Amino-5-(2-thienyl)phenyl]-2-(1-piperazinyl)-6-quinolinecarboxamide

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 602.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₃N₅OS
• 分子量: 429.537
• 闪点: 318.3±31.5 °C
• 精确质量: 429.162323
• LogP: 2.73
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.726
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: ACY-957 是一种选择性的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,对 HDAC1/2/3 的 IC50 值分别为 7 nM,18 nM 和 1300 nM,对 HDAC4/5/6/7/8/9 无作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  HDAC1:7 nM (IC50)

  HDAC2:18 nM (IC50)

  HDAC3:1300 nM (IC50)

• 体外研究: ACY-957是HDAC1和HDAC2的选择性抑制剂,对HDAC1/2/3的IC50分别为7 nM,18 nM和1300 nM,对HDAC4/5/6/7/8/9没有抑制作用。 ACY-957在原代造血祖细胞中对HDAC2的IC50为304 nM [1]。
• 参考文献:

  [1]. Shearstone JR, et al. Chemical Inhibition of Histone Deacetylases 1 and 2 Induces Fetal Hemoglobin through Activation of GATA2. PLoS One. 2016 Apr 13;11(4):e0153767.