1808094-07-6

• 常用中文名：PF-06471553
• 常用英文名：PF-06471553
• CAS号：1808094-07-6
• 分子式：C₂₃H₂₅N₅O₄S
• 分子量：467.54
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 酰基转移酶
• 发布时间：2018-09-05 23:52:32
• 更新时间：2024-01-03 13:15:20
• PF-06471553 是一种有效的,选择性的,可口服的 monoacylglycerol acyltransferase 3 (MGAT3) 抑制剂,IC50 值为 92 nM。

名称

• 中文名: PF-06471553
• 英文名: PF-06471553

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₅N₅O₄S
• 分子量: 467.54
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: PF-06471553 是一种有效的,选择性的,可口服的 monoacylglycerol acyltransferase 3 (MGAT3) 抑制剂,IC50 值为 92 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 酰基转移酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 92 nM (MGAT3)[1]

• 体外研究: PF-06471553(6f)是一种有效的选择性单酰甘油酰基转移酶3(MGAT3)抑制剂,IC50为92 nM,对MGAT3的体外选择性比DGAT1(IC50,>50μM),DGAT2(IC50, >100μM),MGAT1(IC50,14.9μM)和MGAT2(IC50,19.8μM)。 PF-06471553在HEK-293细胞中表现出对MGAT3的抑制活性,IC50为205 nM(pIC50,6.69)[1]。
• 体内研究: 除了(DGAT1和DGAT2)抑制剂之外,PF-06471553(200mg/kg,po)显示在hMGAT3小鼠中额外抑制甘油-d5掺入的三油精,并且对WT小鼠没有影响[1]。
• 参考文献:

  [1]. Huard K, et al. Discovery of Selective Small Molecule Inhibitors of Monoacylglycerol Acyltransferase 3. J Med Chem. 2015 Sep 24;58(18):7164-72.