1184173-73-6

• 常用中文名：MK-8353
• 常用英文名：MK-8353;SCH900353
• CAS号：1184173-73-6
• 分子式：C₃₇H₄₁N₉O₃S
• 分子量：691.84
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-08-23 05:41:41
• 更新时间：2024-02-28 11:00:12
• MK-8353 是一种有效的，选择性的，可口服的 ERK1/2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM；MK-8353 具有抗肿瘤活性。

名称

• 中文名: MK-8353
• 英文名: MK-8353

物化性质

• 分子式: C₃₇H₄₁N₉O₃S
• 分子量: 691.84
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: MK-8353 是一种有效的,选择性的,可口服的 ERK1/2 抑制剂,IC50 值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM；MK-8353 具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  ERK2:8.8 nM (IC50)

  ERK1:23 nM (IC50)

• 体外研究: MK-8353是一种有效的,选择性和口服的ERK1/2抑制剂,IC50分别为23.0 nM和8.8 nM; MK-8353具有抗肿瘤活性。仅1μM的MK-8353对3种激酶(CLK2,FLT4和Aurora B)显示> 50％的抑制,并且在0.1μM时没有测试的其他激酶被抑制> 35％。 MK-8353还显示出对抗各种癌细胞系的有效抗肿瘤活性,例如Malme-3M细胞(黑色素瘤),Colo-205细胞(结肠),NCI-H292细胞(肺),A-549细胞(NSCLC),8505C细胞(甲状腺),SW-626细胞(卵巢),EC50为21 nM,19 nM,130 nM,230 nM,210 nM,108 nM [1]。
• 体内研究: MK-8353(60 mg/kg,po,bid(每天两次))在83％的携带不同肿瘤细胞的动物模型中引起至少50％的肿瘤生长抑制或消退,包括LOX,Colo-205,MIA PaCa-2和Calu-6细胞[1]。
• 参考文献:

  [1]. Moschos SJ, et al. Development of MK-8353, an orally administered ERK1/2 inhibitor, in patients with advanced solid tumors. JCI Insight. 2018 Feb 22;3(4). pii: 92352.