1037798-41-6

• 常用中文名：R916562
• 常用英文名：R916562
• CAS号：1037798-41-6
• 分子式：C₂₆H₃₀ClN₉S
• 分子量：536.09
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 TAM Receptor
• 发布时间：2018-09-06 14:44:24
• 更新时间：2024-01-09 23:08:31
• R916562 是有效的Axl/VEGF-R2双重抑制剂。 R916562 是有效的和有选择性的 Axl/VEGF-R2 双重抑制剂, IC₅₀ 值分别为 136 和 24 nM。

名称

• 中文名: R916562
• 英文名: R916562

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₀ClN₉S
• 分子量: 536.09

生物活性

• 描述: R916562 是有效的Axl/VEGF-R2双重抑制剂。 R916562 是有效的和有选择性的 Axl/VEGF-R2 双重抑制剂, IC50 值分别为 136 和 24 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> TAM Receptor
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Axl:136 nM (IC50)

  VEGF-R2:24 nM (IC50)

• 体内研究: R916562延迟并抑制MDA-MB-231人乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。 R916562还在Caki-1人肾癌异种移植模型中显示功效。 R916562以85mg/kg或125mg/kg口服处理21天导致统计学上显着的肿瘤生长抑制分别为69％或83％。 R916562显示小鼠角膜微囊试验中成纤维细胞生长因子诱导的新血管形成减少73％,剂量为100mg/kg,50mg/kg减少50％[1]。
• 动物实验: 小鼠[1] nu / nu小鼠用于研究。在MDA-MB-231人乳腺癌异种移植模型中，给小鼠口服125mg / kg，持续21天。测量平均肿瘤体积[1]。
• 参考文献:

  [1]. Goff D, et al. Discovery of dual Axl/VEGF-R2 inhibitors as potential anti-angiogenic and anti-metastatic drugs for cancer chemotherapy. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Aug 15; 27(16):3766-3771.