2040291-27-6

• 常用中文名：LLY-283
• 常用英文名：LLY-283
• CAS号：2040291-27-6
• 分子式：C₁₇H₁₈N₄O₄
• 分子量：342.35
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-08-13 00:05:05
• 更新时间：2024-01-12 17:01:37
• LLY-283 是一种有效的,选择性的,可口服的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,对 PRMT5:MEP50 复合物的作用很强,IC50 和 Kd 值分别为 22 nM 和 6 nM,具有抗肿瘤活性。

名称

• 中文名: LLY-283
• 英文名: LLY-283

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₈N₄O₄
• 分子量: 342.35
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: LLY-283 是一种有效的,选择性的,可口服的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,对 PRMT5:MEP50 复合物的作用很强,IC50 和 Kd 值分别为 22 nM 和 6 nM,具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 22 nM (PRMT5:MEP50)[1] Ki: 6 nM (PRMT5:MEP50)[1]

• 体外研究: LLY-283是一种有效的口服和选择性精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)抑制剂,体外IC50为22 nM,细胞为25 nM,体外PRMT5：MEP50复合物的Kd为6 nM; LLY-283抑制A375细胞的增殖,IC50为46 nM [1]。
• 体内研究: LLY-283(20mg/kg; po,QD(每天一次))在处理28天后对携带A375细胞的小鼠的肿瘤生长产生显着抑制[1]。
• 参考文献:

  [1]. Zahid Q. Bonday, et al. LLY-283, a Potent and Selective Inhibitor of Arginine Methyltransferase 5, PRMT5, with Antitumor Activity. ACS Med. Chem. Lett., 2018, 9 (7), pp 612-617.