1427058-33-0

• 常用中文名：E6130
• 常用英文名：E 6130
• CAS号：1427058-33-0
• 分子式：C₂₈H₃₇ClF₃N₃O₃
• 分子量：556.06
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2018-09-08 17:42:26
• 更新时间：2025-08-20 17:42:11
• E6130 是一种可口服的,高度选择性的 CX3CR1 调节剂,有治疗炎症性肠病的潜力。

名称

• 中文名: E6130
• 英文名: E6130

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₇ClF₃N₃O₃
• 分子量: 556.06
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: E6130 是一种可口服的,高度选择性的 CX3CR1 调节剂,有治疗炎症性肠病的潜力。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  CX3CR1

• 体外研究: E6130是一种口服和高选择性CX3CR1调节剂,可抑制fractalkine诱导的人外周血自然杀伤细胞的趋化性(IC50,4.9 nM),并下调CD56 + NK细胞表面的CX3CR1,EC50值为5.2纳摩。 E6130还显示CX3CR1对表达CX3CR1的CHO-K1膜中GTPγS结合(EC50 = 133 nM)和β-抑制蛋白募集(EC50 =2.4μM)的激动活性,但未显示拮抗活性[1]。
• 体内研究: E6130(10或30 mg/kg,po)可降低小鼠CD4 + CD45RB高T细胞转移性结肠炎模型和鼠恶唑酮诱导的结肠炎模型中的几种炎症性肠病相关参数[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wakita H, et al. E6130, a Novel CX3C Chemokine Receptor 1 (CX3CR1) Modulator, Attenuates Mucosal Inflammation and Reduces CX3CR1+ Leukocyte Trafficking in Mice with Colitis. Mol Pharmacol. 2017 Nov;92(5):502-509.