中文名 | WNK-IN-11 |
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英文名 | WNK-IN-11 |
描述 | WNK-IN-11 是 (WNK) 激酶的变构抑制剂,其对 WNK1 的IC50 值为 4 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 4 nM (WNK1)[1]. |
体外研究 | WNK-IN-11(化合物11)在细胞OSR1磷酸化测定中显示IC50 <2μM,具有合理的水溶性,尽管仍具有相当高的微粒体清除率。 WNK-IN-11显示ATP非竞争性抑制。当针对一组440个人激酶(10μM浓度,比酶IC50值高2500倍)进行测试时,WNK-IN-11显示出优异的选择性,仅有少数显着的脱靶激酶抑制,最显着的是BTK和猫脑炎病毒相关(FER)激酶,两者都不涉及血压调节。这种出色的选择性特征与高度保守的ATP袋外预测的变构结合模式一致[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C21H21Cl2N5OS |
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分子量 | 462.4 |
外观性状 | 浅黄色固体 |
储存条件 | -20℃ |