1702967-37-0

• 常用中文名：PSMA-617
• 常用英文名：PSMA-617
• CAS号：1702967-37-0
• 分子式：C₄₉H₇₁N₉O₁₆
• 分子量：1042.14
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2019-01-20 10:07:19
• 更新时间：2024-01-02 19:09:27
• PSMA-617 是前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的强有效抑制剂,其 Ki 值为 0.37 nM。
• 体外活性：PSMA-617表现出高的放射性稳定性至少72小时。 证实了高抑制效力（LNCaP上的平衡解离常数Ki = 2.34±2.94nM;酶法测定Ki = 0.37±0.21nM）和LNCaP细胞的高效内化。体内活性：1小时后（n = 3）使用68 Ga标记的PSMA-617的器官分布揭示了LNCaP肿瘤和肾脏中的高特异性摄取。 通过共注射2mg 2-PMPA / kg，肾脏的高摄取几乎完全被阻断。 除脾脏外，其他器官如肝，肺和脾显示出相当低的摄取和无阻滞作用。 注射后1小时肿瘤与背景的比率为7.8（肿瘤与血液）和17.1（肿瘤与肌肉）。 与68 Ga标记的形式相比，具有177Lu标记的PSMA-617（n = 3）的器官分布在LNCaP肿瘤和肾中显示出相似的摄取。 发现肝脏摄取在统计学上是不同的。 注射后1小时测定的肿瘤与背景比值显示比先前使用68 Ga标记的PSMA-617的器官分布稍高的值（肿瘤对血液，22.1;肿瘤对肌肉，25.6）。

名称

• 中文名: PSMA-617
• 英文名: PSMA-617

物化性质

• 分子式: C₄₉H₇₁N₉O₁₆
• 分子量: 1042.14
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: PSMA-617 是前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的强有效抑制剂,其 Ki 值为 0.37 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Ki: 0.37 nM (PSMA)[1].

• 体外研究: PSMA-617表现出高的放射性稳定性至少72小时。证实了高抑制效力(LNCaP上的平衡解离常数Ki = 2.34±2.94nM;酶法测定Ki = 0.37±0.21nM)和高效内化到LNCaP细胞中[1]。
• 体内研究: 在1小时(n = 3)后用68 Ga标记的PSMA-617的器官分布揭示了LNCaP肿瘤和肾脏中的高特异性摄取。通过共注射2mg 2-PMPA/kg,肾脏的高摄取几乎完全被阻断。除脾脏外,其他器官如肝,肺和脾显示出相当低的摄取和无阻滞作用。注射后1小时肿瘤与背景的比率为7.8(肿瘤与血液)和17.1(肿瘤与肌肉)。与68 Ga标记的形式相比,具有177Lu标记的PSMA-617(n = 3)的器官分布在LNCaP肿瘤和肾中显示出相似的摄取。发现肝脏摄取在统计学上是不同的。注射后1小时测定的肿瘤与背景比值显示出比先前器官分布68K标记的PSMA-617略高的值(肿瘤对血液,22.1;肿瘤对肌肉,25.6)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Benešová M, et al. Preclinical Evaluation of a Tailor-Made DOTA-Conjugated PSMA Inhibitor with Optimized Linker Moiety for Imaging and Endoradiotherapy of Prostate Cancer. J Nucl Med. 2015 Jun;56(6):914-20.