1371591-51-3

• 常用中文名：非格列培
• 常用英文名：Firuglipel
• CAS号：1371591-51-3
• 分子式：C₂₅H₂₆FN₃O₅
• 分子量：467.489
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GPR119
• 发布时间：2019-01-20 08:33:03
• 更新时间：2024-01-12 17:50:34
• Firuglipel (DS-8500a)是高效,选择性,有口服活性的 GPR119 激动剂。

名称

• 中文名: 非格列培
• 英文名: firuglipel
• 英文别名: 4-(5-{(1R)-1-[4-(Cyclopropylcarbonyl)phenoxy]propyl}-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-2-fluoro-N-[(2R)-1-hydroxy-2-propanyl]benzamide

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₅H₂₆FN₃O₅
• 分子量: 467.489
• 精确质量: 467.185638
• LogP: 3.51
• 折射率: 1.592

生物活性

• 描述: Firuglipel (DS-8500a)是高效,选择性,有口服活性的 GPR119 激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR119
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  GPR119[1]

• 体外研究: Firuglipel(DS-8500a)在表达人,大鼠和小鼠GPR119的中国仓鼠卵巢(CHO)-K1细胞中以浓度依赖性方式增加细胞内cAMP,EC50值分别为51.5,98.4和108.1nM。 DS-8500a对pcDNA3.1/CHO-K1细胞中的细胞内cAMP没有影响[1]。
• 体内研究: Firuglipel(DS-8500a)(1-30 mg/kg)上调胰高血糖素样肽-1,增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌,改善2型糖尿病大鼠的葡萄糖稳态[1]。
• 动物实验: 大鼠[1]雄性SD大鼠（8周）禁食过夜并口服给予载体（0.5％MC），DS-8500a（0.1,1,3和10mg / kg）或格列美脲（10mg / kg）。 30分钟后，所有动物静脉内接受50％葡萄糖溶液（葡萄糖负荷：0.5g / kg）。在葡萄糖负荷之前35分钟，之前5分钟和之后5分钟从尾静脉进行血液收集。使用ELISA试剂盒测量血浆胰岛素浓度。
• 参考文献:

  [1]. Matsumoto K, et al. DS-8500a, an Orally Available G Protein-Coupled Receptor 119 Agonist, Upregulates Glucagon-Like Peptide-1 and Enhances Glucose-Dependent Insulin Secretion and Improves Glucose Homeostasis in Type 2 Diabetic Rats. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Dec;367(3):509-517.