中文名 | EBI-2511 |
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英文名 | EBI-2511 |
描述 | EBI-2511 是具有口服活性的、EZH2 的有效抑制剂,其在 Pfeffiera 细胞中的 IC50 值为6 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 6 nM (EZH2)[1]. |
体外研究 | EBI-2511(化合物34)以剂量依赖性方式显着降低细胞H3K27me3水平,IC50约为8nM,比EPZ-6438强3倍。除了Pfeffier细胞系外,EBI-2511显示出活性,对WSU-DLCL2的IC50值为55 nM [1]。 |
体内研究 | EBI-2511显示出对肿瘤生长的剂量依赖性抑制,导致肿瘤大小减少28%(10mg/kg),83%(30mg/kg)和97%(100mg/kg)。在相同的剂量水平下,EBI-2511显示出优于EPZ-6438的抗肿瘤功效(P <0.01)。值得注意的是,没有观察到所有治疗组体重的显着变化[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C34H48N4O4 |
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分子量 | 576.77 |
储存条件 | 2-8℃ |