中文名 | JAK3-IN-6 |
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英文名 | JAK3-IN-6 |
描述 | JAK3-IN-6 是 JAK3 的一个有效的、选择性的、不可逆的抑制剂,其 IC50 值为 0.15 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
JAK3:0.15 nM (IC50) |
体外研究 | JAK3-IN-6(化合物2)是一种有效的JAK3抑制剂(0.15 nM),在酶测定中对JAK3的选择性比JAK1高4300倍,67倍(IL-2对比IL-6)或140倍( IL-2对比EPO或GMCSF)在细胞报告分子测定中具有选择性,在人PBMC测定中具有> 35倍选择性(IL-7对比IL-6或GMCSF)。用JAK1选择性抑制剂3(JAK1:0.96nM,JAK2:14nM,JAK3:> 1500nM,TYK2:10nM)的不可逆JAK3-IN-6进行交叉滴定以确定是否存在共加的或协同作用的抑制JAK1和JAK3酶对CD3 +,CD4 + PBMC中IL-7信号传导的影响。如图所示,基于添加JAK1和JAK3抑制的预测pSTAT5抑制水平非常接近于交叉滴定每种化合物的测量效果,证明存在加和效应但没有抑制JAK1和JAK3阻断STAT5磷酸化的协同效应。 。此外,单独抑制JAK1或JAK3足以完全抑制pSTAT5 [2]。 |
参考文献 |
分子式 | C19H18N4O3 |
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分子量 | 350.37 |
储存条件 | -20°C,密闭,干燥 |