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  • 常用中文名:JAK3-IN-2
  • 常用英文名:JAK3-IN-6
  • CAS号:1443235-95-7
  • 分子式:C19H18N4O3
  • 分子量:350.37
  • 相关类别: 信号通路 表观遗传学 JAK
  • 发布时间:2019-02-20 09:34:10
  • 更新时间:2024-01-17 19:54:08
  • JAK3-IN-6 是 JAK3 的一个有效的、选择性的、不可逆的抑制剂,其 IC50 值为 0.15 nM。

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中文名 JAK3-IN-6
英文名 JAK3-IN-6
描述 JAK3-IN-6 是 JAK3 的一个有效的、选择性的、不可逆的抑制剂,其 IC50 值为 0.15 nM。
相关类别
靶点

JAK3:0.15 nM (IC50)

体外研究 JAK3-IN-6(化合物2)是一种有效的JAK3抑制剂(0.15 nM),在酶测定中对JAK3的选择性比JAK1高4300倍,67倍(IL-2对比IL-6)或140倍( IL-2对比EPO或GMCSF)在细胞报告分子测定中具有选择性,在人PBMC测定中具有> 35倍选择性(IL-7对比IL-6或GMCSF)。用JAK1选择性抑制剂3(JAK1:0.96nM,JAK2:14nM,JAK3:> 1500nM,TYK2:10nM)的不可逆JAK3-IN-6进行交叉滴定以确定是否存在共加的或协同作用的抑制JAK1和JAK3酶对CD3 +,CD4 + PBMC中IL-7信号传导的影响。如图所示,基于添加JAK1和JAK3抑制的预测pSTAT5抑制水平非常接近于交叉滴定每种化合物的测量效果,证明存在加和效应但没有抑制JAK1和JAK3阻断STAT5磷酸化的协同效应。 。此外,单独抑制JAK1或JAK3足以完全抑制pSTAT5 [2]。
参考文献

[1]. ARYL SULFONOHYDRAZIDES. WO2017027400A1.

[2]. Elwood F, et al. Evaluation of JAK3 Biology in Autoimmune Disease Using a Highly Selective, Irreversible JAK3 Inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 2017 May;361(2):229-244.

分子式 C19H18N4O3
分子量 350.37
储存条件 -20°C,密闭,干燥