1627902-21-9

• 常用中文名：JNJ-54175446
• 常用英文名：JNJ-54175446
• CAS号：1627902-21-9
• 分子式：C₁₈H₁₃ClF₄N₆O
• 分子量：440.78
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 P2X受体
• 发布时间：2019-02-09 15:55:20
• 更新时间：2026-08-06 18:14:36
• JNJ-54175446 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 受体拮抗剂,对人和大鼠的 P2X7 受体的 pIC50 值分别为 8.46 和 8.81。

名称

• 中文名: JNJ-54175446
• 英文名: JNJ-54175446
• 英文别名: JNJ 54175446,JNJ; Methanone, [2-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl][(4R)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)-1,4,6,7-tetrahydro-4-methyl-5H-1,2,3-triazolo[4,5-c]pyridin-5-yl]; (r)-(2-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)(1-(5-fluoropyrimidin-2-yl)-4-methyl-1,4,6,7-tetrahydro-5h-[1,2,3]triazolo[4,5-c]pyridin-5-yl)methanone; JNJ-5446

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₃ClF₄N₆O
• 分子量: 440.78

生物活性

• 描述: JNJ-54175446 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 受体拮抗剂,对人和大鼠的 P2X7 受体的 pIC50 值分别为 8.46 和 8.81。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  pIC50: 8.46 (hP2X7 receptor), 8.81 (rP2X7 receptor)[1]

• 体外研究: JNJ-54175446(化合物14)是有效且选择性的脑渗透性P2X7拮抗剂,hP2X7和rP2X7的pIC50分别为8.46和8.81。 JNJ-54175446显示对小鼠,狗和猕猴P2X7的有效活性较低(分别为pIC50,7.8,7.9和8.1)[1]。
• 体内研究: JNJ-54175446显示剂量依赖性占据,ED50为0.46 mg/kg,相当于血浆EC50为105 ng/mL [1]。
• 参考文献:

  [1]. Letavic MA, et al. 4-Methyl-6,7-dihydro-4H-triazolo[4,5-c]pyridine-Based P2X7 Receptor Antagonists: Optimization of Pharmacokinetic Properties Leading to the Identification of a Clinical Candidate. Send to