171964-73-1

• 常用中文名：ZD-0892
• 常用英文名：ZD-0892
• CAS号：171964-73-1
• 分子式：C₂₄H₃₂F₃N₃O₅
• 分子量：499.52
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 弹性蛋白酶
• 发布时间：2019-02-08 15:04:19
• 更新时间：2024-02-18 10:51:21
• ZD-0892是选择性和有效的中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂,对于人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶的 Ki 值分别为6.7和200 nM。

名称

• 中文名: ZD-0892
• 英文名: ZD-0892

物化性质

• 分子式: C₂₄H₃₂F₃N₃O₅
• 分子量: 499.52
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: ZD-0892是选择性和有效的中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂,对于人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶的 Ki 值分别为6.7和200 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 弹性蛋白酶
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  Ki: 6.7 nM (Human neutrophil elastase), 200 nM (Human neutrophil elastase)[1]

• 体内研究: 对用EMC病毒感染的DBA/2小鼠施用ZD0892导致心肌弹性分解活性降低和冠状微血管灌注损伤。 ZD0892降低了与小鼠病毒性心肌炎相关的心肌病变的病理严重程度[1]。 ZD-0892可以逆转大鼠产生的晚期肺血管疾病[2]。
• 动物实验: 大鼠[2]成年雄性Sprague-Dawley大鼠（体重250-300g）诱导肺动脉高压。除了一组未治疗的大鼠外，实验组还包括每天两次接受ZD0892灌胃管给药的大鼠，剂量为240mg / kg /天或载体（5％聚乙二醇或二甲基亚砜）。处理7天后检查大鼠。使用8周龄的小鼠[1] DBA / 2雄性小鼠。 ZD0892的剂量为60 mg / kg或120 mg / kg [1]。
• 参考文献:

  [1]. Lee JK, et al. A serine elastase inhibitor reduces inflammation and fibrosis and preserves cardiac function after experimentally-induced murine myocarditis. Nat Med. 1998 Dec;4(12):1383-91.

  [2]. Cowan KN, et al. Complete reversal of fatal pulmonary hypertension in rats by a serine elastase inhibitor. Nat Med. 2000 Jun;6(6):698-702.