1214726-89-2

• 常用中文名：AS2521780
• 常用英文名：AS2521780
• CAS号：1214726-89-2
• 分子式：C₃₀H₄₁N₇OS
• 分子量：547.76
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2019-03-04 07:28:01
• 更新时间：2026-07-01 15:51:14
• AS2521780是新颖的 PKCθ 选择性抑制剂,IC50 值为0.48 nM。

名称

• 中文名: AS2521780
• 英文名: AS2521780

物化性质

• 分子式: C₃₀H₄₁N₇OS
• 分子量: 547.76
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: AS2521780是新颖的 PKCθ 选择性抑制剂,IC50 值为0.48 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  PKCθ:0.48 nM (IC50)

  PKCε:18 nM (IC50)

  PKCα:160 nM (IC50)

  PKCδ:160 nM (IC50)

• 体外研究: AS2521780有效抑制重组人PKCθ酶活性(IC50 = 0.48 nM),比其他PKC同种型高30多倍。此外,AS2521780对其他蛋白激酶几乎没有抑制作用。 AS2521780抑制Jurkat T细胞中CD3/CD28诱导的白细胞介素-2(IL-2)基因转录和人原代T细胞的增殖。 AS2521780还抑制伴刀豆球蛋白A诱导的大鼠脾细胞和猴外周血单核细胞产生的细胞因子具有相似的效力[1]。
• 体内研究: AS2521780在佐剂诱导的关节炎大鼠模型中以剂量依赖性方式显着减少爪肿胀[1]。
• 细胞实验: 将人外周T细胞与AS2521780和抗人CD28（0.5μg/ mL）一起温育。孵育48小时后，使用CellTiter-Glo发光细胞活力测定法检测细胞增殖[1]。
• 动物实验: 从第1天至第24天每天两次口服施用AS2521780或载体。在第25天，将每只大鼠的左后爪在踝关节上方解剖并固定在10％中性缓冲福尔马林中。脱钙后，将爪子包埋在石蜡中，纵向切片并用苏木精和曙红染色[1]。
• 参考文献:

  [1]. Fukahori H, et al. Effect of AS2521780, a novel PKCθ selective inhibitor, on T cell-mediated immunity. Eur J Pharmacol. 2014 Dec 15;745:217-22.