1863905-38-7

• 常用中文名：PF-06737007
• 常用英文名：PF-06737007
• CAS号：1863905-38-7
• 分子式：C₂₅H₂₈F₄N₂O₆
• 分子量：528.49
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 Trk Receptor
• 发布时间：2019-03-03 16:28:06
• 更新时间：2023-01-27 11:25:53
• PF-06737007 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂,抑制 TrkA,TrkB 和 TrkC 细胞,IC50 分别为 7.7 nM,15 nM 和 3.9 nM。具有抗痛觉过敏作用。

名称

• 中文名: PF-06737007
• 英文名: PF-06737007

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₈F₄N₂O₆
• 分子量: 528.49
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: PF-06737007 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂,抑制 TrkA,TrkB 和 TrkC 细胞,IC50 分别为 7.7 nM,15 nM 和 3.9 nM。具有抗痛觉过敏作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  TrkA:7.7 nM (IC50, in cell-based assays)

  TrkB:15 nM (IC50, in cell-based assays)

  TrkC:3.9 nM (IC50, in cell-based assays)

• 体外研究: PF-06737007(化合物13b)表现出极好的Trk选择性,对TrkA的抑制率> 95％,1μM时没有其他激酶被抑制> 40％[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bagal SK, et al. Discovery of Potent, Selective, and Peripherally Restricted Pan-Trk Kinase Inhibitors for the Treatment of Pain. J Med Chem. 2018 Aug 9;61(15):6779-6800.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi