1034148-15-6

• 常用中文名：AZD2906
• 常用英文名：AZD2906
• CAS号：1034148-15-6
• 分子式：C₂₆H₂₅FN₄O₃
• 分子量：460.50
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 糖皮质激素受体
• 发布时间：2019-03-03 14:36:06
• 更新时间：2024-01-09 18:28:17
• AZD2906 为一种选择性的糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor (GR) 激动剂,对人、大鼠 PBMC 和全血中 GR 的 IC50 值分别为 2.2,0.3,41.6 和 7.5 nM。AZD2906 能够增加大鼠骨髓中的微核未成熟红细胞。

名称

• 中文名: AZD2906
• 英文名: AZD2906

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₅FN₄O₃
• 分子量: 460.50
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: AZD2906 为一种选择性的糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor (GR) 激动剂,对人、大鼠 PBMC 和全血中 GR 的 IC50 值分别为 2.2,0.3,41.6 和 7.5 nM。AZD2906 能够增加大鼠骨髓中的微核未成熟红细胞。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体
• 靶点:

  IC50: 2.2 nM (Glucocorticoid receptor, Human PBMC), 0.3 nM (Glucocorticoid receptor, Rat PBMC), 41.6 nM (Glucocorticoid receptor, Human whole blood), 7.5 nM (Glucocorticoid receptor, Rat whole blood)[1]

• 体外研究: AZD2906是一种选择性糖皮质激素受体(GR),在人,大鼠PBMC和人,大鼠全血中GR的IC50分别为2.2,0.3,41.6和7.5 nM [1]。
• 体内研究: AZD2906(5,25,50 mg/kg,po)在治疗2天后增加大鼠骨髓中的微核未成熟红细胞(MIE)[1]。 AZD2906(5,25 mg/kg,po)诱导大鼠肝脏中糖原的积累,并且在大鼠胸腺中表现出中等至显着程度的皮质淋巴细胞萎缩[1]。动物模型：雄性Wistar Han大鼠(10周龄)[1]剂量：5,25,50 mg/kg给药：PO持续2天结果：在分析所有剂量后,所有剂量的微核未成熟红细胞(MIE)显着增加。标准2000 IE。
• 参考文献:

  [1]. Hayes JE, et al. Micronucleus induction in the bone marrow of rats by pharmacological mechanisms. I: glucocorticoid receptor agonism. Mutagenesis. 2013 Mar;28(2):227-32.