1295514-91-8

• 常用中文名：AKT-IN-2
• 常用英文名：AKT-IN-2
• CAS号：1295514-91-8
• 分子式：C₂₅H₃₄F₃N₇O
• 分子量：505.58
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 AKT
• 发布时间：2019-03-30 13:17:34
• 更新时间：2024-01-23 20:53:09
• AKT-IN-2 是一种有效的,选择性和口服生物可利用的 AKT 抑制剂,抑制 AKT1,IC50 为 5 nM。

名称

• 中文名: AKT-IN-2
• 英文名: AKT-IN-2

物化性质

• 分子式: C₂₅H₃₄F₃N₇O
• 分子量: 505.58

生物活性

• 描述: AKT-IN-2 是一种有效的,选择性和口服生物可利用的 AKT 抑制剂,抑制 AKT1,IC50 为 5 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
• 靶点:

  Akt1:5 nM (IC50)

  P70S6K:399 nM (IC50)

  PKA:84 nM (IC50)

  PKCβ2:3.98 μM (IC50)

  RSK1:568 nM (IC50)

  pGSK3β:92 nM (IC50)

• 体外研究: AKT-IN-2(化合物8)也抑制P70S6K,PKA,PKCβ2,RSK1和pGSK3β,IC50分别为0.399,0.084,3.98,0.568和0.092μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Parthasarathy S, et al. Discovery of chiral dihydropyridopyrimidinones as potent, selective and orally bioavailable inhibitors of AKT. Bioorg Med Chem Lett. 2018 Jun 1;28(10):1887-1891.