1715025-32-3

• 常用中文名：ERK-IN-1
• 常用英文名：Rineterkib
• CAS号：1715025-32-3
• 分子式：C₂₆H₂₇BrF₃N₅O₂
• 分子量：578.42
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 ERK
• 发布时间：2019-03-30 20:42:33
• 更新时间：2026-07-02 09:41:14
• ERK-IN-1 (compound B) 是 RAF 和ERK1/2 的抑制剂,通过激活MAPK通路中的突变来治疗增生性疾病。这种活性与KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS-突变型结肠癌以及KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。

名称

• 中文名: ERK-IN-1
• 英文名: ERK-IN-1
• 英文别名: Rineterkib(ERK-IN-1; Benzamide, 4-[3-amino-6-[(1S,3S,4S)-3-fluoro-4-hydroxycyclohexyl]-2-pyrazinyl]-N-[(1S)-1-(3-bromo-5-fluorophenyl)-2-(methylamino)ethyl]-2-fluoro; ERK-IN-1 (COMPOUND B); Rineterkib free base; 4-{3-amino-6-[(1S,3S,4S)-3-fluoro-4-hydroxycyclohexyl]pyrazin-2-yl}-N-[(1S)-1-(3-bromo-5-fluorophenyl)-2-(methylamino)ethyl]-2-fluorobenzamide; Rineterkib，LTT-462; Raf,G12V,Rineterkib,Extracellulsignal regulated kinases,G12D,ERK,NSCLC,inhibit,G12C,MAPK,KRAS,Raf kinases,Inhibitor; Rineterkib, 10 mM in DMSO

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₇BrF₃N₅O₂
• 分子量: 578.42
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: ERK-IN-1 (compound B) 是 RAF 和ERK1/2 的抑制剂,通过激活MAPK通路中的突变来治疗增生性疾病。这种活性与KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS-突变型结肠癌以及KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK
• 靶点:

  RAF

  ERK1

  ERK2

• 体内研究: ERK-IN-1(化合物B)(50,75 mg/kg,po,qd/q2d,27天)处理显着降低了小鼠Calu-6人NSCLC皮下肿瘤异种移植模型中的肿瘤体积[1]。动物模型：小鼠Calu-6 NSCLC异种移植肿瘤模型[1]。剂量：50,75 mg/kg。给药：每日(qd)或隔日(q2d)口服27天。结果：显着减少肿瘤体积。
• 参考文献:

  [1]. WO2018051306A1.