1637770-13-8

• 常用中文名：GS-626510
• 常用英文名：GS-626510
• CAS号：1637770-13-8
• 分子式：C₂₅H₂₂N₄O
• 分子量：394.47
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2019-03-30 13:20:33
• 更新时间：2024-01-10 20:15:11
• GS-626510 是一个有效的、且具有口服活性的 BET 家族的抑制剂,其对 BRD2/3/4 的 Kd 值为 0.59-3.2 nM,对 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 83 nM 和78 nM。

名称

• 中文名: GS-626510
• 英文名: GS-626510

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₂N₄O
• 分子量: 394.47
• 外观性状: 浅棕色固体
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密闭

生物活性

• 描述: GS-626510 是一个有效的、且具有口服活性的 BET 家族的抑制剂,其对 BRD2/3/4 的 Kd 值为 0.59-3.2 nM,对 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 83 nM 和78 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  BRD2:0.59-2.5 nM (Kd)

  BRD3:0.65-0.66 nM (Kd)

  BRD4:1.3-3.2 nM (Kd)

  BD1:83 nM (IC50)

  BD2:78 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Sperandio D, et al. Structure-guided discovery of a novel, potent, and orally bioavailable 3,5-dimethylisoxazole aryl-benzimidazole BET bromodomain inhibitor. Bioorg Med Chem. 2019 Feb 1;27(3):457-469.