2088323-16-2

• 常用中文名：TAS0728
• 常用英文名：TAS0728
• CAS号：2088323-16-2
• 分子式：C₂₆H₃₂N₈O₃
• 分子量：504.58
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2019-03-31 00:52:34
• 更新时间：2024-01-14 14:03:16
• TAS0728 是一种有效、选择性、可口服、不可逆、共价结合的 HER2 抑制剂,与 HER2 的 C805 位点共价结合,抑制其活性,IC50 值为 13 nM。TAS0728 对 BMX,HER4,BLK,EGFR,JAK3,SLK,LOK 和 人 HER2 的 IC50 值分别为 4.9,8.5,31,65,33,25,86 和 36 nM。TAS0728 同时可抑制 HER2,HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化。具有抗肿瘤活性。

名称

• 中文名: TAS0728
• 英文名: TAS0728

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₂N₈O₃
• 分子量: 504.58
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: TAS0728 是一种有效、选择性、可口服、不可逆、共价结合的 HER2 抑制剂,与 HER2 的 C805 位点共价结合,抑制其活性,IC50 值为 13 nM。TAS0728 对 BMX,HER4,BLK,EGFR,JAK3,SLK,LOK 和 人 HER2 的 IC50 值分别为 4.9,8.5,31,65,33,25,86 和 36 nM。TAS0728 同时可抑制 HER2,HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 靶点:

  HER4:8.5 nM (IC50)

  HER2:13 nM (IC50)

  Human HER2:36 nM (IC50)

  EGFR:65 nM (IC50)

  BMX:4.9 nM (IC50)

  BLK:31 nM (IC50)

  JAK3:33 nM (IC50)

  SLK:25 nM (IC50)

  LOK:86 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Irie H, et al. TAS0728, a covalent-binding, HER2-selective kinase inhibitor shows potent antitumor activity in preclinical models. Mol Cancer Ther. 2019 Feb 20.