2170696-76-9

• 常用中文名：LysRs-IN-2
• 常用英文名：PfKRS1 inhibitor 5
• CAS号：2170696-76-9
• 分子式：C₁₇H₁₆F₃NO₄
• 分子量：355.31
• 相关类别： 研究领域 感染
• 发布时间：2019-06-06 20:17:13
• 更新时间：2024-03-04 21:02:46
• LysRs-IN-2 是一种赖氨酸 tRNA 合成酶 (KRS) 抑制剂,其对恶性疟原虫 KRS (PfKRS) 和小隐孢子虫 KRS (CpKRS) 的 IC50 值分别为 0.015 μM、0.13 μM。

名称

• 中文名: LysRs-IN-2
• 英文名: LysRs-IN-2

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₆F₃NO₄
• 分子量: 355.31
• 储存条件: 2-8°C，惰性气体

生物活性

• 描述: LysRs-IN-2 是一种赖氨酸 tRNA 合成酶 (KRS) 抑制剂,其对恶性疟原虫 KRS (PfKRS) 和小隐孢子虫 KRS (CpKRS) 的 IC50 值分别为 0.015 μM、0.13 μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  IC50: 0.015 μM (PfKRS), 0.13 μM (CpKRS)[1]

• 体外研究: LysRs-IN-2对全细胞血流恶性疟原虫3D7(EC50 =0.27μM),HsKRS(IC50 =1.8μM),HepG2细胞(EC50 =49μM)和隐孢子虫(EC50 =2.5μM)具有活性[ 1]。
• 体内研究: 在恶性恶性疟原虫SCID模型中,LysRs-IN-2(1.5mg/kg;每天口服一次,持续4天)使寄生虫血症减少90％。 LysRs-IN-2(20 mg/kg;每天口服一次,持续7天)可减少NOD SCID gamma小鼠和INF-γ敲除小鼠(Cryptosporidium小鼠模型)中的寄生虫脱落[1]。动物模型：小鼠恶性疟原虫NODscidIL2Rγnull(SCID)模型[1]剂量：1.5 mg/kg给药：每天口服一次,持续4天结果：疟疾SCID小鼠模型中寄生虫血症减少了90％。动物模型：NOD SCID gamma和INF-γ敲除小鼠模型(Cryptosporidium小鼠模型)[1]剂量：20 mg/kg给药：每天口服一次,持续7天结果：寄生虫减少低于检测水平,这种减少是持续3周后,在INF-γ敲除小鼠中停止治疗。以20mg/kg的浓度口服给药,每天一次,持续7天,与NODSCIDγ小鼠中的巴龙霉素相比,寄生虫脱落减少96％。
• 参考文献:

  [1]. Baragaña B, et al. Lysyl-tRNA synthetase as a drug target in malaria and cryptosporidiosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Apr 2;116(14):7015-7020.