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  • 常用中文名:Tankyrase-IN-2
  • 常用英文名:Tankyrase-IN-2
  • CAS号:1588870-36-3
  • 分子式:C17H14F2N2O2
  • 分子量:316.30
  • 相关类别: 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PARP
  • 发布时间:2019-09-07 15:17:19
  • 更新时间:2024-01-15 12:05:50
  • Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM),具有良好的理化特性和药动学特性,可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。

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英文名 Tankyrase-IN-2
描述 Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM),具有良好的理化特性和药动学特性,可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
相关类别
靶点

IC50: 10 nM (TNKS1), 7 nM (TNKS2), 710 nM (PARP1)[1]

体外研究 Tankyrase-IN-2(1-10000nM; 24小时)导致坦卡酶蛋白质丰度的剂量依赖性增加,DLD1细胞中的EC50为320nM。这与axin2增加值(EC50=319nM)的效力范围相同[1]。
参考文献

[1]. Buchstaller HP, et al. Discovery and Optimization of 2-Arylquinazolin-4-ones into a Potent and Selective TankyraseInhibitor Modulating Wnt Pathway Activity. J Med Chem. 2019 Aug 5.

分子式 C17H14F2N2O2
分子量 316.30