1588870-36-3

• 常用中文名：Tankyrase-IN-2
• 常用英文名：Tankyrase-IN-2
• CAS号：1588870-36-3
• 分子式：C₁₇H₁₄F₂N₂O₂
• 分子量：316.30
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PARP
• 发布时间：2019-09-07 15:17:19
• 更新时间：2024-01-15 12:05:50
• Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM),具有良好的理化特性和药动学特性,可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。

名称

• 英文名: Tankyrase-IN-2

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₄F₂N₂O₂
• 分子量: 316.30

生物活性

• 描述: Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM),具有良好的理化特性和药动学特性,可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP
• 靶点:

  IC50: 10 nM (TNKS1), 7 nM (TNKS2), 710 nM (PARP1)[1]

• 体外研究: Tankyrase-IN-2(1-10000nM; 24小时)导致坦卡酶蛋白质丰度的剂量依赖性增加,DLD1细胞中的EC50为320nM。这与axin2增加值(EC50=319nM)的效力范围相同[1]。
• 参考文献:

  [1]. Buchstaller HP, et al. Discovery and Optimization of 2-Arylquinazolin-4-ones into a Potent and Selective TankyraseInhibitor Modulating Wnt Pathway Activity. J Med Chem. 2019 Aug 5.