1226549-39-8

• 常用中文名：EGFR-IN-9
• 常用英文名：EGFR-IN-9
• CAS号：1226549-39-8
• 分子式：C₂₉H₂₄N₄O₃
• 分子量：476.53
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2019-12-07 15:40:59
• 更新时间：2024-01-05 23:12:07
• EGFR-IN-9 (化合物8) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。

名称

• 英文名: EGFR-IN-9

物化性质

• 分子式: C₂₉H₂₄N₄O₃
• 分子量: 476.53

生物活性

• 描述: EGFR-IN-9 (化合物8) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 靶点:

  EGFR (WT):7 nM (IC50)

  EGFRL858R/T790M:28 nM (IC50)

• 体外研究: EGFR-IN-9(化合物8)在HCC827肺癌细胞系中显示出抗增殖活性,IC50为8nM。
• 参考文献:

  [1]. Coumar MS, et al. Fast-forwarding hit to lead: aurora and epidermal growth factor receptor kinase inhibitor leadidentification. J Med Chem. 2010 Jul 8;53(13):4980-8.