1227067-71-1

• 常用中文名：AMG 580
• 常用英文名：AMG 580
• CAS号：1227067-71-1
• 分子式：C₂₆H₂₄FN₅O₃
• 分子量：473.499
• 发布时间：2020-01-11 17:58:50
• 更新时间：2024-04-05 17:31:44
• AMG 580(AMG580)是一种新型有效的选择性磷酸二酯酶10A(PDE10A)抑制剂,IC50为0.13 nM；在30 uM时对PED同种型没有活性；适合作为铅优化的示踪剂,以确定新型PDE10A抑制剂的靶覆盖率,显示了用于绘制PDE10A分布并确保临床研究中治疗性PDE10A抑制剂的靶标覆盖的潜在成像生物标志物。

名称

• 英文名: 1-(4-{3-[4-(1H-Benzimidazol-2-ylcarbonyl)phenoxy]-2-pyrazinyl}-1-piperidinyl)-2-fluoro-1-propanone
• 英文别名: 1-(4-{3-[4-(1H-Benzimidazol-2-ylcarbonyl)phenoxy]-2-pyrazinyl}-1-piperidinyl)-2-fluoro-1-propanone; 1-Propanone, 1-[4-[3-[4-(1H-benzimidazol-2-ylcarbonyl)phenoxy]-2-pyrazinyl]-1-piperidinyl]-2-fluoro-; MFCD30470997

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 712.1±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₂₄FN₅O₃
• 分子量: 473.499
• 闪点: 384.5±35.7 °C
• 精确质量: 473.186310
• LogP: 3.25
• 蒸汽压: 0.0±2.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.637

生物活性

• 描述: AMG 580(AMG580)是一种新型有效的选择性磷酸二酯酶10A(PDE10A)抑制剂,IC50为0.13 nM；在30 uM时对PED同种型没有活性；适合作为铅优化的示踪剂,以确定新型PDE10A抑制剂的靶覆盖率,显示了用于绘制PDE10A分布并确保临床研究中治疗性PDE10A抑制剂的靶标覆盖的潜在成像生物标志物。
• 参考文献: References 1. Chen H, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Feb;352(2):327-37. 2. Hu E, et al. ACS Med Chem Lett. 2016 May 19;7(7):719-23. 3. Hwang DR, et al. Nucl Med Biol. 2015 Aug;42(8):654-63. View Related Products by Target Phosphodiesterase (PDE)