1350549-36-8

• 常用中文名：UNC-1062
• 常用英文名：UNC-1062
• CAS号：1350549-36-8
• 分子式：C₂₅H₃₄N₆O₄S
• 分子量：514.640
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 TAM Receptor
• 发布时间：2020-01-12 00:29:50
• 更新时间：2024-01-11 11:43:06
• UNC-1062是一种有效的选择性Mer激酶抑制剂,IC50为1.1 nM,Ki为0.33 nM；相对于其他TAM家族RTK,对Mer的选择性和活性提高(选择性比Axl高78倍,比Tyro3高36倍)；抑制人前B白血病697细胞中的Mer自磷酸化,IC50为6.4 nM,还抑制肿瘤细胞中软琼脂中的集落形成。

名称

• 英文名: UNC-1062
• 英文别名: UNC-1062; T7755XP5Y6; Cyclohexanol, 4-[6-(butylamino)-3-[4-(4-morpholinylsulfonyl)phenyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-, trans-; trans-4-{6-(Butylamino)-3-[4-(4-morpholinylsulfonyl)phenyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl}cyclohexanol

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 744.0±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₃₄N₆O₄S
• 分子量: 514.640
• 闪点: 403.8±35.7 °C
• 精确质量: 514.236206
• LogP: 2.66
• 蒸汽压: 0.0±2.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.697

生物活性

• 描述: UNC-1062是一种有效的选择性Mer激酶抑制剂,IC50为1.1 nM,Ki为0.33 nM；相对于其他TAM家族RTK,对Mer的选择性和活性提高(选择性比Axl高78倍,比Tyro3高36倍)；抑制人前B白血病697细胞中的Mer自磷酸化,IC50为6.4 nM,还抑制肿瘤细胞中软琼脂中的集落形成。
• 参考文献: References 1. Schlegel J, et al. J Clin Invest. 2013 May;123(5):2257-67. 2. Liu J, et al. Eur J Med Chem. 2013 Jul;65:83-93. 3. von Mässenhausen A, et al. Oncotarget. 2016 May 31;7(22):32678-94. View Related Products by Target TAM Receptor (Tyro3-Axl-Mer)