1402612-55-8

• 常用中文名：KT-109
• 常用英文名：KT-109
• CAS号：1402612-55-8
• 分子式：C₂₇H₂₆N₄O
• 分子量：422.522
• 发布时间：2020-01-12 06:41:50
• 更新时间：2024-01-13 11:05:19
• KT-109是DAGLβ的有效选择性抑制剂,IC50为42 nM,对DAGLα的选择性约为60倍；对内源性大麻素信号传导中涉及的其他关键酶(包括FAAH,MAGL和ABHD11)的活性可忽略不计；破坏脂质网络参与巨噬细胞炎症反应,降低2-AG,以及小鼠腹膜巨噬细胞中的花生四烯酸和类二十烷酸；在炎症和神经性疼痛的小鼠模型中逆转伤害性行为；具有一个剩余的脱靶ABHD6(IC50=16nM)。

名称

• 中文名: (4-([1,1′-联苯]-4-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)(2-苄基哌啶 1-基)甲酮
• 英文名: (2-Benzyl-1-piperidinyl)[4-(4-biphenylyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]methanone
• 英文别名: (2-Benzyl-1-piperidinyl)[4-(4-biphenylyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]methanone; Methanone, (4-[1,1'-biphenyl]-4-yl-1H-1,2,3-triazol-1-yl)[2-(phenylmethyl)-1-piperidinyl]-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 637.3±53.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₂₆N₄O
• 分子量: 422.522
• 闪点: 339.3±30.9 °C
• 精确质量: 422.210663
• LogP: 5.23
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.653
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: KT-109是DAGLβ的有效选择性抑制剂,IC50为42 nM,对DAGLα的选择性约为60倍；对内源性大麻素信号传导中涉及的其他关键酶(包括FAAH,MAGL和ABHD11)的活性可忽略不计；破坏脂质网络参与巨噬细胞炎症反应,降低2-AG,以及小鼠腹膜巨噬细胞中的花生四烯酸和类二十烷酸；在炎症和神经性疼痛的小鼠模型中逆转伤害性行为；具有一个剩余的脱靶ABHD6(IC50=16nM)。
• 参考文献: References 1. Hsu KL, et al. Nat Chem Biol. 2012 Dec;8(12):999-1007. 2. Wilkerson JL, et al. Br J Pharmacol. 2016 May;173(10):1678-92. 3. Shin M, et al. Mol Pharm. 2017 Sep 13. doi: 10.1021/acs.molpharmaceut.7b00657. View Related Products by Target Diacylglycerol Lipase (DAGL)

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302-H413
• 警示性声明: P301 + P312 + P330
• 危害码 (欧洲): Xn
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport