1549811-53-1

• 常用中文名：GSK-199 hydrochloride
• 常用英文名：GSK-199 hydrochloride
• CAS号：1549811-53-1
• 分子式：C₂₄H₂₉ClN₆O₂
• 分子量：468.979
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2020-01-20 17:00:56
• 更新时间：2024-02-17 11:28:37
• GSK-199盐酸盐是一种有效的,高选择性和可逆的蛋白质精氨酸脱亚胺酶PAD4抑制剂,FP结合试验(0.2 mM Ca)的IC50为250 nM,PAD4 NH3释放抑制试验的IC50为200 nM；对PAD4的特异性高于PAD1/2/3/6；影响细胞瓜氨酸化并模拟小鼠NET产生的缺乏；小鼠滑膜和软骨中补体C3沉积显着减少。

名称

• 英文名: (R)-(3-Aminopiperidin-1-yl)(2-(1-ethyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)-7-methoxy-1-methyl-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)methanone hydrochloride
• 英文别名: (R)-(3-Aminopiperidin-1-yl)(2-(1-ethyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)-7-methoxy-1-methyl-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)methanone hydrochloride; [(3R)-3-Amino-1-piperidinyl][2-(1-ethyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)-7-methoxy-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl]methanone hydrochloride (1:1); Methanone, [(3R)-3-amino-1-piperidinyl][2-(1-ethyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)-7-methoxy-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl]-, hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₉ClN₆O₂
• 分子量: 468.979
• 精确质量: 468.204041
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: GSK-199盐酸盐是一种有效的,高选择性和可逆的蛋白质精氨酸脱亚胺酶PAD4抑制剂,FP结合试验(0.2 mM Ca)的IC50为250 nM,PAD4 NH3释放抑制试验的IC50为200 nM；对PAD4的特异性高于PAD1/2/3/6；影响细胞瓜氨酸化并模拟小鼠NET产生的缺乏；小鼠滑膜和软骨中补体C3沉积显着减少。
• 参考文献: References 1. Lewis HD, et al. Nat Chem Biol. 2015 Mar;11(3):189-91. 2. Willis VC, et al. Clin Exp Immunol. 2017 May;188(2):263-274. 3. Slade DJ, et al. ACS Chem Biol. 2015 Apr 17;10(4):1043-53. View Related Products by Target Protein Arginine Deiminase (PAD)