1655527-68-6

• 常用中文名：(R)-9b
• 常用英文名：(R)-9b
• CAS号：1655527-68-6
• 分子式：C₂₀H₂₇ClN₆O
• 分子量：499.027
• 发布时间：2020-01-11 17:50:50
• 更新时间：2025-08-25 11:47:14
• Ack1抑制剂(R)-9b是一种有效的选择性Ack1(TNK2)抑制剂,IC50为48 nM；还抑制JAK2(IC50=6 nM)和Tyk2(IC50=5 nM),选择性比ALK高3倍。超过c-Src 10倍；有效抑制人癌细胞系的增殖,IC50<2 uM；在人血浆中表现出相当大的稳定性和长的半衰期。

名称

• 英文名: 4-{4-[(5-Chloro-4-{[(2R)-tetrahydro-2-furanylmethyl]amino}-2-pyrimidinyl)amino]phenyl}-1-methylpiperazin-1-ium methanesulfonate
• 英文别名: 4-{4-[(5-Chloro-4-{[(2R)-tetrahydro-2-furanylmethyl]amino}-2-pyrimidinyl)amino]phenyl}-1-methylpiperazin-1-ium methanesulfonate; Piperazinium, 4-[4-[[5-chloro-4-[[[(2R)-tetrahydro-2-furanyl]methyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-methyl- methanesulfonate (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₇ClN₆O
• 分子量: 499.027
• 精确质量: 498.181610

生物活性

• 描述: Ack1抑制剂(R)-9b是一种有效的选择性Ack1(TNK2)抑制剂,IC50为48 nM；还抑制JAK2(IC50=6 nM)和Tyk2(IC50=5 nM),选择性比ALK高3倍。超过c-Src 10倍；有效抑制人癌细胞系的增殖,IC50<2 uM；在人血浆中表现出相当大的稳定性和长的半衰期。
• 参考文献: References 1. Mahajan K, et al. Cancer Cell. 2017 Jun 12;31(6):790-803.e8. 2. Wu X, et al. Oncotarget. 2017 Jan 10;8(2):2971-2983. 3. Lawrence HR, et al. J Med Chem. 2015 Mar 26;58(6):2746-63. View Related Products by Target Ack1 (TNK2)