2059892-29-2

• 常用中文名：MS-453
• 常用英文名：MS-453
• CAS号：2059892-29-2
• 分子式：C₂₀H₂₇N₅O₃
• 分子量：385.460
• 发布时间：2020-01-11 15:59:50
• 更新时间：2024-04-02 17:34:52
• 一个有效的,有选择性的。共价蛋白赖氨酸甲基转移酶SETD8抑制剂,IC50为804 nM；对SETD8对28种其他甲基转移酶具有选择性；在高达10 uM时不会导致HeLa细胞中H4K20me的显着降低；膜通透性差(4.4 nM/s)和高流出比(137)。

名称

• 英文名: N-(3-{[6,7-Dimethoxy-2-(1-pyrrolidinyl)-4-quinazolinyl]amino}propyl)acrylamide
• 英文别名: 2-Propenamide, N-[3-[[6,7-dimethoxy-2-(1-pyrrolidinyl)-4-quinazolinyl]amino]propyl]-; N-(3-{[6,7-Dimethoxy-2-(1-pyrrolidinyl)-4-quinazolinyl]amino}propyl)acrylamide

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₀H₂₇N₅O₃
• 分子量: 385.460
• 精确质量: 385.211395
• LogP: 0.59
• 折射率: 1.614

生物活性

• 描述: 一个有效的,有选择性的。共价蛋白赖氨酸甲基转移酶SETD8抑制剂,IC50为804 nM；对SETD8对28种其他甲基转移酶具有选择性；在高达10 uM时不会导致HeLa细胞中H4K20me的显着降低；膜通透性差(4.4 nM/s)和高流出比(137)。
• 参考文献: References 1. Butler KV, et al. J Med Chem. 2016 Nov 10;59(21):9881-9889. View Related Products by Target Histone Methyltransferase (HMTase)