2064175-41-1

• 常用中文名：FKBP12 PROTAC dTAG-13
• 常用英文名：FKBP12 PROTAC dTAG-13
• CAS号：2064175-41-1
• 分子式：C₅₇H₆₈N₄O₁₅
• 分子量：1049.168
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2020-01-20 18:11:56
• 更新时间：2024-01-15 19:17:19
• FKBP12-PROTAC-dTAG-13(dTAG-13)是一种体内活性异双功能适应标签(dTAG)小分子,与FKBP12F36V和CRBN结合,在细胞中以CRBN依赖性方式选择性降解FKBP12F36V；导致核和细胞质的快速降解FKBP12F36V融合嵌合体,以及pan-BET出乎意料的优异抗增殖作用溴结构域降解超过选择性BRD4降解,表征KRASG12V损失对蛋白质组学信号传导的直接影响,并证明体内快速降解。

名称

• 英文名: (1R)-3-(3,4-Dimethoxyphenyl)-1-(2-{2-[(6-{[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl]oxy}hexyl)amino]-2-oxoethoxy}phenyl)propyl (2S)-1-[(2S)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)butanoyl]-2-piperidinecarboxylate
• 英文别名: (1R)-3-(3,4-Dimethoxyphenyl)-1-(2-{2-[(6-{[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl]oxy}hexyl)amino]-2-oxoethoxy}phenyl)propyl (2S)-1-[(2S)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)butanoyl]-2-piperidinecarboxylate; 2-Piperidinecarboxylic acid, 1-[(2S)-1-oxo-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)butyl]-, (1R)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-1-[2-[2-[[6-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]oxy]hexyl]amino]-2-oxoethoxy]phenyl]propyl ester, (2S)-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 1134.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₅₇H₆₈N₄O₁₅
• 分子量: 1049.168
• 闪点: 639.6±34.3 °C
• 精确质量: 1048.468140
• LogP: 6.98
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.581
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: FKBP12-PROTAC-dTAG-13(dTAG-13)是一种体内活性异双功能适应标签(dTAG)小分子,与FKBP12F36V和CRBN结合,在细胞中以CRBN依赖性方式选择性降解FKBP12F36V；导致核和细胞质的快速降解FKBP12F36V融合嵌合体,以及pan-BET出乎意料的优异抗增殖作用溴结构域降解超过选择性BRD4降解,表征KRASG12V损失对蛋白质组学信号传导的直接影响,并证明体内快速降解。
• 参考文献: References 1. Nabet B, et al. Nat Chem Biol. 2018 May;14(5):431-441. View Related Products by Target PROTAC