2229039-45-4

• 常用中文名：ZL0420
• 常用英文名：ZL0420
• CAS号：2229039-45-4
• 分子式：C₁₆H₁₆N₄O₂
• 分子量：296.324
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2020-01-11 14:54:55
• 更新时间：2024-04-06 13:09:21
• ZL0420是一种有效的高选择性BRD4抑制剂,BRD4-BD1和BRD4-BD2的IC50分别为27和32 nM；显示出对BRD2,BRD3和BRDT的选择性(BRD2-BD1和BRD2-BD2,IC50=803)和1736 nM)；用Pol II和组蛋白破坏BRD4复合物,抑制聚(I:C)诱导的人小气道上皮细胞(hSAECs)中先天免疫基因IL6和CIG5的表达(IC50=0.54和0.51μM)；阻断聚(I:C)诱导的体内炎症和中性粒细胞增多。

名称

• 英文名: 6-[(E)-(2-Amino-4-hydroxy-5-methylphenyl)diazenyl]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
• 英文别名: 6-[(E)-(2-Amino-4-hydroxy-5-methylphenyl)diazenyl]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone; 2(1H)-Quinolinone, 6-[(E)-2-(2-amino-4-hydroxy-5-methylphenyl)diazenyl]-3,4-dihydro-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 645.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₆N₄O₂
• 分子量: 296.324
• 闪点: 344.4±31.5 °C
• 精确质量: 296.127319
• LogP: 2.19
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.704
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: ZL0420是一种有效的高选择性BRD4抑制剂,BRD4-BD1和BRD4-BD2的IC50分别为27和32 nM；显示出对BRD2,BRD3和BRDT的选择性(BRD2-BD1和BRD2-BD2,IC50=803)和1736 nM)；用Pol II和组蛋白破坏BRD4复合物,抑制聚(I:C)诱导的人小气道上皮细胞(hSAECs)中先天免疫基因IL6和CIG5的表达(IC50=0.54和0.51μM)；阻断聚(I:C)诱导的体内炎症和中性粒细胞增多。
• 参考文献: References 1. Tian B, et al. Cell Rep. 2018 Apr 24;23(4):1138-1151. 2. Liu Z, et al. Eur J Med Chem 2018 May 10;151:450-461. View Related Products by Target Bromodomain