683808-78-8

• 常用中文名：Poloppin
• 常用英文名：Poloppin
• CAS号：683808-78-8
• 分子式：C₂₀H₁₅BrF₃NO₂
• 分子量：438.238
• 发布时间：2020-01-11 18:55:21
• 更新时间：2023-03-12 20:58:12
• Poloppin是一种细胞活性的小分子蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,通过有丝分裂Polo样激酶(PLK)的Polo-box结构域(PBD),FP测定中IC50为26.9 uM(PLK1)；触发剂量依赖性有丝分裂人类细胞系中非一致染色体的停滞,优先杀死表达突变体KRAS的细胞(SW48 G12D GI50=5.2μM,SW48 Wt GI50=13.7μM),使表达突变体KRAS的细胞对c-MET的临床抑制剂敏感。

名称

• 英文名: 3-{5-(4-Bromophenyl)-1-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrrol-2-yl}propanoic acid
• 英文别名: 3-{5-(4-Bromophenyl)-1-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrrol-2-yl}propanoic acid; 1H-Pyrrole-2-propanoic acid, 5-(4-bromophenyl)-1-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 536.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₁₅BrF₃NO₂
• 分子量: 438.238
• 闪点: 278.4±30.1 °C
• 精确质量: 437.023804
• LogP: 6.08
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.582

生物活性

• 描述: Poloppin是一种细胞活性的小分子蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,通过有丝分裂Polo样激酶(PLK)的Polo-box结构域(PBD),FP测定中IC50为26.9 uM(PLK1)；触发剂量依赖性有丝分裂人类细胞系中非一致染色体的停滞,优先杀死表达突变体KRAS的细胞(SW48 G12D GI50=5.2μM,SW48 Wt GI50=13.7μM),使表达突变体KRAS的细胞对c-MET的临床抑制剂敏感。
• 参考文献: References 1. Narvaez AJ, et al. Cell Chem Biol. 2017 Aug 17;24(8):1017-1028.e7. View Related Products by Target Polo-like Kinase (PLK)