787632-66-0

• 常用中文名：TDP-665759
• 常用英文名：TDP-665759
• CAS号：787632-66-0
• 分子式：C₃₁H₃₄Cl₂IN₅O₂
• 分子量：706.444
• 发布时间：2020-01-20 09:41:56
• 更新时间：2024-01-12 10:55:44
• HDM2-p53与FP IC50相互作用的小分子抑制剂为0.7 uM；抑制wt p53表达细胞系的增殖,平均IC50为0.7 uM,稳定p53蛋白水平,以DNA损伤非依赖性方式上调p53靶基因,并诱导HepG2细胞凋亡；增加小鼠肝脏样品中的p21(waf1/cip1)水平,协同阿霉素在培养物和A375异种移植模型中的作用。

名称

• 英文名: (3S)-4-[(1R)-1-(2-Amino-4-chlorophenyl)ethyl]-3-(4-chlorophenyl)-7-iodo-1-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propyl]-3,4-dihydro-1H-1,4-benzodiazepine-2,5-dione
• 英文别名: (3S)-4-[(1R)-1-(2-amino-4-chlorophenyl)ethyl]-3-(4-chlorophenyl)-7-iodo-1-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]-3,4-dihydro-1H-1,4-benzodiazepine-2,5-dione; (3S)-4-[(1R)-1-(2-Amino-4-chlorophenyl)ethyl]-3-(4-chlorophenyl)-7-iodo-1-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propyl]-3,4-dihydro-1H-1,4-benzodiazepine-2,5-dione; 1H-1,4-Benzodiazepine-2,5-dione, 4-[(1R)-1-(2-amino-4-chlorophenyl)ethyl]-3-(4-chlorophenyl)-3,4-dihydro-7-iodo-1-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propyl]-, (3S)-

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 835.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₁H₃₄Cl₂IN₅O₂
• 分子量: 706.444
• 闪点: 459.1±34.3 °C
• 精确质量: 705.113403
• LogP: 4.39
• 蒸汽压: 0.0±3.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.649

生物活性

• 描述: HDM2-p53与FP IC50相互作用的小分子抑制剂为0.7 uM；抑制wt p53表达细胞系的增殖,平均IC50为0.7 uM,稳定p53蛋白水平,以DNA损伤非依赖性方式上调p53靶基因,并诱导HepG2细胞凋亡；增加小鼠肝脏样品中的p21(waf1/cip1)水平,协同阿霉素在培养物和A375异种移植模型中的作用。
• 参考文献: References 1. Koblish HK, et al. Mol Cancer Ther. 2006 Jan;5(1):160-9. View Related Products by Target MDM2-p53