1400687-19-5

• 常用中文名：JAK-IN-35
• 常用英文名：JAK-IN-35
• CAS号：1400687-19-5
• 分子式：C₂₂H₂₈N₆O₂
• 分子量：408.497
• 发布时间：2020-01-11 17:35:51
• 更新时间：2024-01-04 11:32:28
• JAK-IN-35是一种有效且有效的双重JAK1/JAK3抑制剂,IC50为0.9/1.9 nM；对TYK2和JAK2的活性较弱(IC50分别为25 nM和15 nM),也抑制ROCK1(IC50=95 nM)和ROCK2(IC50=43 nM)；抑制小鼠PD模型中JAK1/3介导的离体过程(EC50 67±13 nM)；显示潜在的心血管负担,特别是QT间期延长。

名称

• 英文名: 4-{[(1R,3S)-3-Amino-2,2,3-trimethylcyclopentyl]amino}-6-(6-methoxy-3-pyridinyl)pyrrolo[1,2-b]pyridazine-3-carboxamide
• 英文别名: 4-{[(1R,3S)-3-Amino-2,2,3-trimethylcyclopentyl]amino}-6-(6-methoxy-3-pyridinyl)pyrrolo[1,2-b]pyridazine-3-carboxamide; Pyrrolo[1,2-b]pyridazine-3-carboxamide, 4-[[(1R,3S)-3-amino-2,2,3-trimethylcyclopentyl]amino]-6-(6-methoxy-3-pyridinyl)-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₂H₂₈N₆O₂
• 分子量: 408.497
• 精确质量: 408.227386
• LogP: 2.63
• 折射率: 1.673

生物活性

• 描述: JAK-IN-35是一种有效且有效的双重JAK1/JAK3抑制剂,IC50为0.9/1.9 nM；对TYK2和JAK2的活性较弱(IC50分别为25 nM和15 nM),也抑制ROCK1(IC50=95 nM)和ROCK2(IC50=43 nM)；抑制小鼠PD模型中JAK1/3介导的离体过程(EC50 67±13 nM)；显示潜在的心血管负担,特别是QT间期延长。
• 参考文献: References 1. Hynes J Jr, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Jul 15;27(14):3101-3106. View Related Products by Target JAK