1402612-56-9

• 常用中文名：KT-172
• 常用英文名：KT-172
• CAS号：1402612-56-9
• 分子式：C₂₈H₂₈N₄O₂
• 分子量：452.547
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2020-01-11 17:42:00
• 更新时间：2024-02-08 10:32:45
• KT-172是DAGLβ的有效选择性抑制剂,IC50为60 nM；显示出对DAGLα的选择性,对内源性大麻素信号传导中涉及的其他关键酶(包括FAAH,MAGL和ABHD11)的活性可忽略不计；破坏参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络,降低2-AG,以及小鼠腹膜巨噬细胞中的花生四烯酸和类二十烷酸；具有一个剩余的脱靶ABHD6(IC50=5nM)。

名称

• 英文名: KT172
• 英文别名: (2-Benzylpiperidin-1-yl)(4-(2'-methoxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl)methanone; Cravatt Reagent; KT172; Methanone, [4-(2'-methoxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl][2-(phenylmethyl)-1-piperidinyl]-; MFCD26960820; (2-Benzyl-1-piperidinyl)[4-(2'-methoxy-4-biphenylyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]methanone; [4-(2'-Methoxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl][2-(phenylmethyl)-1-piperidinyl]-methanone

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 636.1±47.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₂₈N₄O₂
• 分子量: 452.547
• 闪点: 338.5±29.3 °C
• 精确质量: 452.221222
• LogP: 4.89
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.641

生物活性

• 描述: KT-172是DAGLβ的有效选择性抑制剂,IC50为60 nM；显示出对DAGLα的选择性,对内源性大麻素信号传导中涉及的其他关键酶(包括FAAH,MAGL和ABHD11)的活性可忽略不计；破坏参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络,降低2-AG,以及小鼠腹膜巨噬细胞中的花生四烯酸和类二十烷酸；具有一个剩余的脱靶ABHD6(IC50=5nM)。
• 参考文献: References 1. Hsu KL, et al. Nat Chem Biol. 2012 Dec;8(12):999-1007. View Related Products by Target Diacylglycerol Lipase (DAGL)