642008-81-9

• 常用中文名：BRD6989
• 常用英文名：BRD 6989
• CAS号：642008-81-9
• 分子式：C₁₆H₁₆N₄
• 分子量：264.325
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2020-01-11 13:16:54
• 更新时间：2024-01-14 11:19:30
• 一种新型有效的选择性CDK8抑制剂,对重组细胞周期蛋白C/CDK8复合物的IC50为0.5 uM；对包括CDK19在内的几种参与细胞周期的CDK没有活性(IC50>30 uM)；抑制IFNγ诱导的STAT1磷酸化在BMDCs的Ser 727位点,选择性上调IL-10,EC50为1 uM。

名称

• 中文名: 2-氨基-6-甲基-4-(吡啶-3-基)-5,6,7,8-四氢喹啉-3-甲腈
• 英文名: 2-Amino-6-methyl-4-(3-pyridinyl)-5,6,7,8-tetrahydro-3-quinolinecarbonitrile
• 英文别名: 3-Quinolinecarbonitrile, 2-amino-5,6,7,8-tetrahydro-6-methyl-4-(3-pyridinyl)-; 2-Amino-6-methyl-4-(3-pyridinyl)-5,6,7,8-tetrahydro-3-quinolinecarbonitrile; MFCD04013193

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 496.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₆N₄
• 分子量: 264.325
• 闪点: 254.2±28.7 °C
• 精确质量: 264.137512
• LogP: 3.69
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.640
• 储存条件: 2-8°C， 避光， 惰性气体

生物活性

• 描述: 一种新型有效的选择性CDK8抑制剂,对重组细胞周期蛋白C/CDK8复合物的IC50为0.5 uM；对包括CDK19在内的几种参与细胞周期的CDK没有活性(IC50>30 uM)；抑制IFNγ诱导的STAT1磷酸化在BMDCs的Ser 727位点,选择性上调IL-10,EC50为1 uM。
• 参考文献: References 1. Johannessen L, et al. Nat Chem Biol. 2017 Oct;13(10):1102-1108. View Related Products by Target Cyclin-dependent Kinase (CDK)