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761414-79-3结构式
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  • 常用中文名:KR-62436
  • 常用英文名:KR-62436
  • CAS号:761414-79-3
  • 分子式:C14H15N7O
  • 分子量:297.315
  • 发布时间:2020-01-11 23:34:56
  • 更新时间:2024-01-01 19:16:01
  • KR-62436(KR62436)是一种有效的选择性DPP4抑制剂,大鼠血浆,猪肾,人DPP4(Caco-2)的IC50分别为0.78,0.49,0.14 uM;在体外完全抑制DPP IV介导的GLP-1降解。10uM,表现出对几种蛋白酶的选择性,包括脯氨酸特异性蛋白酶;在4T1肿瘤同种异体移植小鼠模型中促进原发性肿瘤生长和肺转移,也显示体内抗高血糖活性。

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英文名 KR-60436 FREE BASE
英文别名 3-Pyridinecarbonitrile, 6-[[2-[[2-(5-cyano-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)-2-oxoethyl]amino]ethyl]amino]-
6-[(2-{[2-(5-cyano-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)-2-oxoethyl]amino}ethyl)amino]pyridine-3-carbonitrile
KR-60436 FREE BASE
6-[(2-{[2-(5-Cyano-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)-2-oxoethyl]amino}ethyl)amino]nicotinonitrile
描述 KR-62436(KR62436)是一种有效的选择性DPP4抑制剂,大鼠血浆,猪肾,人DPP4(Caco-2)的IC50分别为0.78,0.49,0.14 uM;在体外完全抑制DPP IV介导的GLP-1降解。10uM,表现出对几种蛋白酶的选择性,包括脯氨酸特异性蛋白酶;在4T1肿瘤同种异体移植小鼠模型中促进原发性肿瘤生长和肺转移,也显示体内抗高血糖活性。
参考文献 References 1. Kim KR, et al. Eur J Pharmacol. 2005 Jul 25;518(1):63-70. 2. Yang F, et al. Cancer Res. 2018 Dec 24. pii: canres.0620.2018. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-18-0620. View Related Products by Target Dipeptidyl Peptidase (DPP)
密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 591.6±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C14H15N7O
分子量 297.315
闪点 311.6±32.9 °C
精确质量 297.133820
LogP -1.35
蒸汽压 0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率 1.671