英文名 | KR-60436 FREE BASE |
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英文别名 |
3-Pyridinecarbonitrile, 6-[[2-[[2-(5-cyano-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)-2-oxoethyl]amino]ethyl]amino]-
6-[(2-{[2-(5-cyano-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)-2-oxoethyl]amino}ethyl)amino]pyridine-3-carbonitrile KR-60436 FREE BASE 6-[(2-{[2-(5-Cyano-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)-2-oxoethyl]amino}ethyl)amino]nicotinonitrile |
描述 | KR-62436(KR62436)是一种有效的选择性DPP4抑制剂,大鼠血浆,猪肾,人DPP4(Caco-2)的IC50分别为0.78,0.49,0.14 uM;在体外完全抑制DPP IV介导的GLP-1降解。10uM,表现出对几种蛋白酶的选择性,包括脯氨酸特异性蛋白酶;在4T1肿瘤同种异体移植小鼠模型中促进原发性肿瘤生长和肺转移,也显示体内抗高血糖活性。 |
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参考文献 | References 1. Kim KR, et al. Eur J Pharmacol. 2005 Jul 25;518(1):63-70. 2. Yang F, et al. Cancer Res. 2018 Dec 24. pii: canres.0620.2018. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-18-0620. View Related Products by Target Dipeptidyl Peptidase (DPP) |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 591.6±60.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C14H15N7O |
分子量 | 297.315 |
闪点 | 311.6±32.9 °C |
精确质量 | 297.133820 |
LogP | -1.35 |
蒸汽压 | 0.0±1.7 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.671 |