1551355-46-4

• 常用中文名：Simmiparib
• 常用英文名：Simmiparib
• CAS号：1551355-46-4
• 分子式：C₂₃H₁₈F₄N₆O₂
• 分子量：486.431
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PARP
• 发布时间：2020-01-16 13:33:24
• 更新时间：2024-02-04 11:32:50
• Simmiparib是一种新型有效的口服活性PARP1/2抑制剂,IC50为1.75/0.22 nM,抑制PARP1的效力比其他PARP(PARP3,TNKS1,TNKS2)高90倍；选择性诱导DNA双链断裂的积累,同源重组修复(HR)缺陷细胞中G2/M阻滞和凋亡；增强增殖抑制几种常规抗癌药物,减少HR缺陷癌细胞和异种移植物中聚(ADP-核糖)的形成；表现出比奥拉帕尼对裸鼠中HR缺陷的人癌细胞或组织衍生的异种移植物的生长抑制高10倍。实体瘤1期临床

名称

• 英文名: Simmiparib

物化性质

• 分子式: C₂₃H₁₈F₄N₆O₂
• 分子量: 486.431

生物活性

• 描述: Simmiparib是一种新型有效的口服活性PARP1/2抑制剂,IC50为1.75/0.22 nM,抑制PARP1的效力比其他PARP(PARP3,TNKS1,TNKS2)高90倍；选择性诱导DNA双链断裂的积累,同源重组修复(HR)缺陷细胞中G2/M阻滞和凋亡；增强增殖抑制几种常规抗癌药物,减少HR缺陷癌细胞和异种移植物中聚(ADP-核糖)的形成；表现出比奥拉帕尼对裸鼠中HR缺陷的人癌细胞或组织衍生的异种移植物的生长抑制高10倍。实体瘤1期临床
• 参考文献: References 1. Yuan B, et al. Cancer Lett. 2017 Feb 1;386:47-56. 2. Yang ZM, et al. Acta Pharmacol Sin. 2017 Jul;38(7):1038-1047. View Related Products by Target PARP Solid Tumors