Simmiparib

• 常用名: Simmiparib
• 英文名: Simmiparib
• CAS号: 1551355-46-4
• 分子量: 486.431
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₃H₁₈F₄N₆O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Simmiparib用途

Simmiparib是一种新型有效的口服活性PARP1/2抑制剂,IC50为1.75/0.22 nM,抑制PARP1的效力比其他PARP(PARP3,TNKS1,TNKS2)高90倍；选择性诱导DNA双链断裂的积累,同源重组修复(HR)缺陷细胞中G2/M阻滞和凋亡；增强增殖抑制几种常规抗癌药物,减少HR缺陷癌细胞和异种移植物中聚(ADP-核糖)的形成；表现出比奥拉帕尼对裸鼠中HR缺陷的人癌细胞或组织衍生的异种移植物的生长抑制高10倍。实体瘤1期临床

Simmiparib名称

• 英文名: Simmiparib

Simmiparib生物活性

• 描述: Simmiparib是一种新型有效的口服活性PARP1/2抑制剂,IC50为1.75/0.22 nM,抑制PARP1的效力比其他PARP(PARP3,TNKS1,TNKS2)高90倍；选择性诱导DNA双链断裂的积累,同源重组修复(HR)缺陷细胞中G2/M阻滞和凋亡；增强增殖抑制几种常规抗癌药物,减少HR缺陷癌细胞和异种移植物中聚(ADP-核糖)的形成；表现出比奥拉帕尼对裸鼠中HR缺陷的人癌细胞或组织衍生的异种移植物的生长抑制高10倍。实体瘤1期临床
• 参考文献: References 1. Yuan B, et al. Cancer Lett. 2017 Feb 1;386:47-56. 2. Yang ZM, et al. Acta Pharmacol Sin. 2017 Jul;38(7):1038-1047. View Related Products by Target PARP Solid Tumors

Simmiparib物理化学性质

• 分子式: C₂₃H₁₈F₄N₆O₂
• 分子量: 486.431
• InChIKey: QNQFPYADHVFRKQ-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CC1CN(C(=O)c2cc(Cc3n[nH]c(=O)c4ccccc34)ccc2F)Cc2nnc(C(F)(F)F)n21

Simmiparib靶点实验

查看更多实验

实验名称：Antiproliferative activity against human Simmiparib-resistant CAPAN-1 cells assessed ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5628157

实验名称：Potency index, ratio of olaparib IC50 to test compound IC50 for inhibition of PARP1 (... 来源：ChEMBL 靶标：Poly [ADP-ribose] polymerase 1 External Id：CHEMBL5230813

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实验名称：Antiproliferative activity against human Talazoparib-resistant CAPAN-1 cells assessed... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5628156

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