1877286-69-5

• 常用中文名：Dual BET-Kinase inhibitor 3
• 常用英文名：Dual BET-Kinase inhibitor 3
• CAS号：1877286-69-5
• 分子式：C₂₆H₃₄FN₇O₂S
• 分子量：527.663
• 发布时间：2020-01-11 17:31:52
• 更新时间：2024-05-01 19:19:45
• 一种有效的双重BET溴结构域激酶抑制剂,BRD4 BD1,JAK2和FLT-3的IC50分别为34,1.1和1.1 nM；也显着抑制NTRK3(IC50=5 nM),ROS1(IC50=11 nM),PDGFRβ(IC50=16 nM)和FGFR1(IC50=43 nM),对BRD4的第一和第二溴结构域显示出相同的活性,并且仅显示对BRDT-1的活性略微降低；抑制MM和AML细胞系的细胞生长,IC50<1μM,降低c-MYC和p-STAT3水平并诱导G1停滞,显示癌细胞谱系的差异活性。

名称

• 英文名: Dual BET-Kinase inhibitor 3

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₄FN₇O₂S
• 分子量: 527.663

生物活性

• 描述: 一种有效的双重BET溴结构域激酶抑制剂,BRD4 BD1,JAK2和FLT-3的IC50分别为34,1.1和1.1 nM；也显着抑制NTRK3(IC50=5 nM),ROS1(IC50=11 nM),PDGFRβ(IC50=16 nM)和FGFR1(IC50=43 nM),对BRD4的第一和第二溴结构域显示出相同的活性,并且仅显示对BRDT-1的活性略微降低；抑制MM和AML细胞系的细胞生长,IC50<1μM,降低c-MYC和p-STAT3水平并诱导G1停滞,显示癌细胞谱系的差异活性。
• 参考文献: References 1. Ember SW, et al. Mol Cancer Ther. 2017 Jun;16(6):1054-1067. View Related Products by Target Bromodomain